Zdravilo Fumarna kislina je znan že od antične Grčije. Zdravilna učinkovina se pojavlja v naravi in se lahko proizvaja tudi sintetično.
Uporablja se predvsem v industriji in tudi v medicini. Tam se fumarna kislina uporablja za zdravljenje luskavice in določene oblike multiple skleroze. Zavira posebne imunske celice.
Kaj je fumarna kislina?
Fumarna kislina je organska in hkrati kemična snov, ki spada v razred sadne kisline in tudi transetilen dikarboksilna kislina je poklican. Soli fumarne kisline se imenujejo fumarati.
Kislina se nahaja v rastlinah, glivah in lišajih. Lahko ga izdelamo tudi v laboratoriju. Kot aditiv za živila E 297 se uporablja za konzerviranje hrane. Industrija ga uporablja za proizvodnjo plastičnega poliestra. V živinoreji se uporablja kot dodatek hrani za preprečevanje okužb. Sol estra fumarne kisline fumarne kisline, monoetil estra fumarne kisline in dimetil estra fumarne kisline se uporablja za zdravljenje bolnikov s kožnimi boleznimi in multiplo sklerozo.
Zunanje se uporabljajo kot mazila ali dajejo peroralno v obliki kapsul in tablet, pa tudi v obliki injekcij. 60% aktivne sestavine se kasneje izloči skozi dih, preostanek pa skozi urin. Redko pojavljeni neželeni učinki se lahko zmanjšajo, če bolnik jemlje zdravila med obroki.
Funkcija, učinek in naloge
Fumarna kislina je predvsem imunosupresivna. Tako se ustvari ravnovesje med različnimi skupinami imunskih celic. Na primer, zdravila s fumarno kislino vplivajo na limfocite B in T in celice Th1, tako da zavirajo delovanje Th1 celic s pomočjo Th2 celic.
To je potrebno, ker imajo bolniki zaradi luskavice presežek Th1 celic. Vsi trije fumarati se uporabljajo pri dolgotrajnem zdravljenju luskavice in od leta 2014 tudi pri ponovnem odvajanju multipla skleroze. Luskavica je kronično, nenalezljivo stanje kože. Fumarate mazila, kapsule in tablete zmanjšujejo vnetje, ki vodi do nastanka luskastih izpuščajev. Terapija s Fumadermom je uspešna pri približno 90 odstotkih bolnikov.
Že v 70. letih so zdravniki svoje bolnike z luskavico zdravili s pripravki fumarne kisline. Dimetil fumarat (DMF) je bil po pozitivni odločitvi Evropske agencije za zdravila EMA leta 2013 odobren tudi za zdravljenje relapsirajoče remitentne multiple skleroze. Zdravilo se daje v obliki kapsul in tablet in nadomešča injekcijo beta interferona, ki je bila uporabljena do zdaj, kar je mnogim pacientom povzročilo stres. V tej posebni obliki multiple skleroze, ki temelji na motnji celic Th1, zavira vnetje živčnih vlaken možganov in hrbtenjače s sproščanjem celičnega zaščitnega faktorja Nrf2.
Ker tudi ovira proizvodnjo citokinov - blokira receptorje HCA2 -, zmanjša pogostost napadov do 50%. To upočasni napredovanje bolezni. Pri zdravljenju luskavice se sredstva, ki vsebujejo fumarno kislino, dajejo v nižjih odmerkih kot v posebni obliki multiple skleroze.
Izobraževanje, pojav, lastnosti in optimalne vrednosti
Fumarna kislina tvori brezbarvne, skoraj brez vonja vnetljive kristale pri sobni temperaturi in sublimira pri približno 299 ° C. Sadna kislina zelo draži in se v vodi ne raztopi zelo dobro. Znano je že od antičnih časov, kjer so ga v ljudski medicini uporabljali predvsem za zdravljenje kožnih bolezni. Fumarna kislina se naravno pojavlja v nekaterih lišajih, rastlinah in glivah in je dobila ime po navadnem dimlju (Fumaria officinalis), plevelu rdečega cveta.
Iz rastline so jo prvič izolirali leta 1832. Naturopatija imenuje tudi rastlino "grind zelišče", ker je bila nanesena v obliki čajnih obkladkov na predele telesa, ki jih prizadene izpuščaj. Navadni zemeljski dim vsebuje veliko fumarne kisline. Za nastanek fumarne kisline v laboratoriju se maleinska kislina segreje na vsaj 150 stopinj, obseva z UV svetlobo ali raztopi v vodi. V ne rastlinskih organizmih se sadna kislina ustvarja s hidroliznim razpadom aminokislin tirozin in fenilalanin.
Bolezni in motnje
Uporaba pripravkov fumarne kisline, zlasti na začetku zdravljenja, včasih vodi do neželenih učinkov. Najpogostejši opaženi neželeni učinki (več kot 1 od 10 bolnikov) so prebavne težave, kot so driska, napihnjenost, plini, slabost in bolečine v trebuhu ter občutek prekomerne vročine.
Te motnje se občasno pojavijo tudi kasneje. V redkih primerih so odkrili kožne alergije, povezane s srbenjem, zardevanjem (pordelost kože), zvišanimi vrednostmi jeter, zaspanostjo, utrujenostjo, glavobolom, zmanjšanim številom limfocitov v krvi in povečanim izločanjem beljakovin z urinom. Če se izloči več beljakovin, to kaže na prisotnost ledvične bolezni in jo je treba takoj natančneje pregledati. Med zdravljenjem s fumarno kislino se lahko občasno pojavijo progresivna multifokalna levkoencefalopatija (bolezen možganov), Kaposijev sarkom in limfopenija.
Zdravniki domnevajo, da je imunosupresivni učinek fumaratov vzrok teh bolezni. Bolniki z akutno hudo okužbo, hudimi težavami z ledvicami, razjedo na želodcu, dvanajstniku, hudo jetrno boleznijo in preobčutljivostjo na zdravilno učinkovino ne smejo uživati pripravkov fumarne kisline. To velja tudi za nosečnice in doječe ženske, pa tudi otroke in mladostnike, mlajše od 18 let, saj še vedno ni zanesljivih podatkov o njihovih učinkih na te skupine bolnikov. Poleg tega zdravila fumarne kisline ne smemo jemati, če bolnik jemlje tudi pripravke s podobnimi stranskimi učinki (ciklosporin, retinoidi itd.), Saj lahko fumarna kislina poslabša delovanje ledvic.
.jpg)
.jpg)
