Zaviralci fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5) so skupina zdravil, ki se najpogosteje uporabljajo za zdravljenje erektilne disfunkcije (ED). Njihova sposobnost izboljšanja simptomov ED je bila odkrita po naključju, medtem ko so raziskovalci preučevali njihovo potencialno uporabo pri visokem krvnem tlaku in angini.
ED pogosto velja za najpogostejšo obliko spolne disfunkcije pri moških in je s starostjo pogostejša. Ocenjuje se, da se v ZDA med 30 in 50 milijoni moških spopada z ED.
Zaviralci PDE5 so pogosto prva možnost zdravljenja ljudi z ED, ki jih povzroča slab pretok krvi v penis.
V tem članku razstavljamo najpogostejše vrste zaviralcev PDE5 na trgu. Ogledamo si tudi, kako delujejo, za kaj so uporabljeni in koliko stanejo.
Vrste zaviralcev PDE5
ED lahko povzročijo psihološki ali fiziološki dejavniki. Zaviralci PDE5 so učinkoviti le pri zdravljenju ED, ki jo povzročajo fiziološki dejavniki.
Psihoterapija ali svetovanje sta možnosti zdravljenja psihološkega vzroka za ED, kot sta stres ali tesnoba.
Na voljo so štiri glavne vrste zaviralcev PDE5:
- sildenafil (Viagra)
- tadalafil (Cialis)
- vardenafil (Levitra ali Staxyn)
- avanafil (Stendra)
Oglejmo si vsako.
Sildenafil (viagra)
Sildenafil je bil prvi obsežno raziskani zaviralec PDE5, ki ga je FDA odobrila leta 1998 pod imenom Viagra za zdravljenje ED pri moških. Sildenafil običajno ukrepa v eni uri. Kot pri drugih zaviralcih PDE5 boste erekcijo dosegli šele, ko se spolno vzbudi.
Kako dolgo traja
Učinki Viagre običajno trajajo približno 4 ure, lahko pa tudi do 12 ur. Običajno se jemlje v odmerkih med 25 in 100 miligrami (mg) na dan.
Pogosti neželeni učinki
Pogosti neželeni učinki vključujejo:
- glavoboli
- zardevanje
- prebavne motnje
- zamašenost nosu
- simptomi, podobni prehladu
- težave z vidom
Stroški
Natančna cena sildenafila se razlikuje glede na to, kje ga kupite. Viagra z blagovno znamko se pogosto proda za več kot 50 dolarjev. Vendar se sildenafil pod svojim splošnim imenom prodaja od leta 2017. Generične blagovne znamke so pogosto le del cene.
Tadalafil (Cialis)
Tadalafil je na trgu od leta 2003 za zdravljenje ED. Običajno začne veljati v 20 minutah in ga je treba vzeti vsaj pol ure pred spolnim odnosom.
Tadalafil je tudi odobril FDA za zdravljenje benigne hiperplazije prostate (BPH).
Kako dolgo traja
Tadalafil ima najdaljše delovanje od vseh razpoložljivih zaviralcev PDE5 v 24 do 36 urah. Običajni dnevni odmerek se giblje od približno 2,5 do 20 mg.
Pogosti neželeni učinki
Pogosti neželeni učinki vključujejo:
- glavobol
- zardevanje
- prebavne motnje
- zamašenost nosu
- simptomi, podobni prehladu
- bolečine v hrbtu
- bolečine v mišicah
Stroški
Stroški zdravila Cialis se med lekarnami razlikujejo in so odvisni od jakosti zdravila. Večje 20-mg tablete stanejo več kot 70 USD. Tako kot sildenafil se tudi Cialis prodaja pod svojim splošnim imenom (tadalafil) za majhen del cene.
Vardenafil (Levitra ali Staxyn)
Vardenafil je bil odobren od leta 2003 za zdravljenje ED. Ima najkrajši začetek zaviranja PDE5 in začne veljati v 10 minutah.
Kako dolgo traja
Vardenafil običajno traja 5 do 7 ur, lahko pa tudi do 12 ur. Tipičen odmerek vardenafila je od 5 do 20 mg na dan.
Pogosti neželeni učinki
Neželeni učinki vključujejo:
- glavoboli
- zardevanje
- prebavne motnje
- zamašenost nosu
- simptomi, podobni prehladu
- težave z vidom
Stroški
Staxyn je ponavadi cenejši od Levitre in na tablico lahko pričakujete več kot 40 USD. Na voljo so tudi generične blagovne znamke.
Avanafil (Stendra)
Avanafil je najnovejši zaviralec PDE5 na trgu in je na voljo od leta 2012. Običajno začne veljati v 30 do 45 minutah.
Kako dolgo traja
Avanafil ima daljši učinek kot vardenafil in sildenafil, vendar krajši od tadalafila z razpolovno dobo približno 5 ur. Avanafil se običajno jemlje v odmerku od 50 do 200 mg na dan.
Pogosti neželeni učinki
Pogosti neželeni učinki vključujejo:
- glavobol
- zardevanje
- prebavne motnje
- zamašenost nosu
- simptomi, podobni prehladu
Stroški
Stendra običajno proda za več kot 70 dolarjev za 100-mg tableto, vendar cene med lekarnami nihajo. Trenutno v ZDA ni na voljo generičnih blagovnih znamk avanafila.
Kako delujejo zaviralci PDE5?
Zaviralci PDE5 imajo vazodilatacijski učinek na penis, kar pomeni, da pomagajo krvnim žilam, da se sprostijo in povečajo pretok krvi.
Znanost za erekcijo
Postopek erekcije je zapleten. Ko se spolno vznemirite, se vaš parasimpatični živčni sistem aktivira. Ta živčna aktivnost vodi do sproščanja molekule, imenovane dušikov oksid (NO), ki poveča proizvodnjo druge molekule, imenovane ciklični GMP.
Ciklični GMP sprosti gladke mišice v krvnih žilah penisa in poveča pretok krvi za 20 do 40-krat.
Encim, imenovan PDE5, razgrajuje ciklične molekule GMP in obrne postopek erekcije. Vendar so zaviralci PDE5 po strukturi podobni cikličnim GMP in se vežejo na PDE5, da blokirajo to razgradnjo. Ta učinek krepi delovanje NO in pomaga pospeševati pretok krvi.
Katera živila vsebujejo zaviralce PDE5?
Zaviralci PDE5 se naravno pojavljajo v nekaterih zeliščih. Ta zelišča se pogosto prodajajo v obliki dodatkov in se tržijo za zdravljenje ED ali povečanje moške vitalnosti.
FDA svari pred prehranskimi dodatki za zdravljenje ED, ker mnogi od teh izdelkov vsebujejo nerazkrite sestavine, ki so lahko škodljive. Varnost in učinkovitost teh dodatkov prav tako ni bila ustrezno preučena.
Epimedium (pohoten kozji plevel)
Epimedium, običajno imenovana pohoten kozji plevel, je cvetoča rastlina, ki izvira iz vzhodne Azije.
Ime pohotni kozji plevel izhaja iz legende o kitajskem pastirju koz, ki je opazil povečano spolno aktivnost v svoji čredi, potem ko so pojedli liste te rastline.
Zdravilna učinkovina pohote kozje trave se imenuje icariin. Predlagano je bilo, da lahko icariin zavira PDE5, poveča nastajanje NO v penisu in ima številne možne koristi za ED. Vendar pa ni študij dolgoročne toksičnosti in kliničnih preskušanj na ljudeh.
Kaempferia parviflora (črni ingver)
Kaempferia parviflora, znan tudi kot črni ingver ali tajski ingver, je rastlina, ki izvira iz Tajske. Laboratorijske in živalske študije so pokazale, da ima lahko zmerne učinke, ki zavirajo PDE5.
Ena majhna študija s 13 udeleženci je pokazala, da lahko izboljša nekatere parametre ED pri moških, starih od 50 do 70 let, vendar je za popolno razumevanje njegovih potencialnih koristi potrebno več raziskav.
Tribulus terrestris
Tribulus terrestris je listnata rastlina, ki raste v Evropi, Aziji in Afriki. Raziskave so pokazale, da imajo naravni alkaloidi v rastlini učinke, ki zavirajo PDE5.
Klinično preskušanje iz leta 2017 je to ugotovilo Tribulus terrestris je lahko znatno izboljšal erektilno funkcijo pri moških, starih od 18 do 65 let z zmerno erektilno disfunkcijo, in da jo je na splošno dobro prenašal.
Malculra pomifera (osage pomaranča)
Izoflavoni iz Malculra pomifera rastlina lahko zavira PDE5. Raziskave so pokazale, da so derivati teh izoflavonov lahko potencialni potencial za prihodnji razvoj zaviralcev PDE5.
Odvoz
Zaviralci PDE5 so skupina zdravil, ki se običajno uporabljajo za zdravljenje ED. Ta zdravila so učinkovita pri ED, ki jo povzročajo fiziološki dejavniki, kot je slaba cirkulacija. Vendar niso učinkovite za zdravljenje ED, ki ga povzročajo psihološki dejavniki, kot sta stres ali tesnoba.
Nekatera zelišča, kot je pohotena kozja trava, vsebujejo tudi zaviralce PDE5, vendar raziskave še niso ocenile učinkovitosti ali varnosti zeliščnih dodatkov za zdravljenje ED.