Doripenem

Doripenem je aktivna sestavina, ki spada v skupino karbapenemov. Doripenem je torej antibiotik, ki u. a. se uporablja za zdravljenje nalezljivih bolezni (npr. pljučnica, okužbe sečil ali trebušne votline). V Evropski uniji ga uporabljajo predvsem z infuzijo.

Kaj je zdravilo Doripenem?

Doripenem je antibiotik iz skupine karbapenemov. V to skupino spadajo tudi aktivne sestavine, kot so ertapenem, imipenem, doripenem, tebipenem in meropenem. Vsi imajo široko paleto protimikrobnih učinkov. I.e. lahko jih uporabimo proti najrazličnejšim bakterijam.

Doripenem se prodaja v Nemčiji in Avstriji pod trgovskim imenom Doribax®. V kemiji in farmakologiji se za opis snovi uporablja empirična formula C 15 - H 24 - N 4 - O 6 - S 2. Moralna masa Doripenema je 420,50 g / mol.

Zdravilo se uporablja za zdravljenje različnih nalezljivih bolezni. V medicinski praksi se Dorpipenem prodaja kot bel do rahlo rumenkast prah. Pred uporabo dajemo raztopino za infundiranje, ker uporaba v Evropski uniji poteka parenteralno ("mimo črevesa"). Na splošno velja, da je učinkovina dobro prenašana.

Farmakološki učinek

Doripenem doseže svoj antibakterijski učinek tako, da onemogoči sintezo celične stene prizadetih bakterij. Zdravilna učinkovina je odporna na beta-laktazne maske in razširjene beta-laktamaze (ESBL). To je značilno za antibiotike skupine karbapenema. Ertapenem, Imipenem in Doripenem delujejo na podoben način. Zaradi svoje kemijske strukture je Doripenem podoben Meropenemu, še enemu predstavniku karbapenemov.

Doripenem ima širok spekter delovanja. Uporablja se lahko za uničenje tako gram-pozitivnih kot gram-negativnih bakterij. Vse bakterije, ki med svetlobnim mikroskopom obarvajo modro (barvanje po Gramu), so gram-pozitivne. Podobno se bakterije, ki obarvajo rdeče, označujejo kot gram-negativne. Doripenem deluje tudi proti anerobom, ki vključujejo številne bolniške bakterije, odporne na druge antibiotike.

Kljub temu je Doripenem, tako kot vsi drugi predstavniki karbapenemov, neučinkovit proti meticilinu odpornim stafilokokom. Študije prav tako poročajo, da je proti Pseudomonas aeruginosa in enterobakteriji dobra učinkovitost. To je posebno, če drugi predstavniki karbapenemov (vključno z ertapenemom) niso učinkoviti proti tem bakterijam ali imajo le znatno zmanjšan učinek.

V telesu se doripenem razgradi predvsem preko ledvic (ledvic). Obremenitev na tem organu je ustrezno velika. V kolikšni meri učinkovina vpliva na nemoteno nosečnost ali razvoj zarodkov ali ploda, ni dovolj dobro znana. Zato se med nosečnostjo ne sme uporabljati. Enako velja za dojenje.

Medicinska uporaba in uporaba

Doripenem se daje za boj proti vsem vrstam nalezljivih bolezni. Najpomembnejša področja uporabe pri odraslih vključujejo zapleteno (tj. Ne le nepomembno) okužbo sečil, zapleteno intraabdominalno okužbo (akutne okužbe znotraj trebušne votline) in nosokomialno pljučnico (akutne ali kronične okužbe pljučnega tkiva).

Doripenem je posebej predpisan za okužbe, ki jih povzroči uporaba ventilatorja. To je posledica dejstva, da bi lahko dokazali sorazmerno dober učinek proti večkratnim bolnišničnim zarodom.

Zdravilo Doripenem je na voljo v obliki belega do skoraj belega prahu in raztopine za okužbo. To je zato, ker je dajanje običajno parenteralno in traja približno eno uro. Pri hudo bolnih bolnikih, ki trpijo zaradi vnetja pljuč (pljučnica), se čas infundiranja podaljša na do štiri ure. Standardni odmerek za zdravo odraslo osebo s povprečno težo je 500 mg. Ponoviti ga je treba vsakih osem ur.

Tveganja in neželeni učinki

Doripenem lahko vodi tudi do neželenih stranskih učinkov. V študijah so se neželeni učinki pojavili v povprečju pri tretjini testiranih oseb, zato se na splošno šteje, da je učinkovina dobro prenašana.

Do danes znani neželeni učinki, ki jih lahko povzroči doripenem, vključujejo razvoj oralne kandidiaze ali mikozo vulve. Občasno (manj kot 1 na 1.000 bolnikov, vendar več kot 1 na 100) so se pojavile tudi trombocitopenija in nevtropenija.

Pojavi se lahko tudi preobčutljivost. V tem primeru obstaja kontraindikacija. To pomeni, da je sploh ne bi smeli uporabljati. Doripenema se tudi ne sme uporabljati, če obstaja preobčutljivost za druge karbapeneme.

Pogosti (manj kot 1 na 100, vendar več kot 1 od 10 bolnikov) so imeli drisko, slabost in glavobol. Upoštevati je treba tudi možnost, da bi na doripenemu lahko nastali izpuščaj.

Doripenem se skozi encimski sistem citokroma P450 težko predela. Zato interakcij z drugimi zdravili skoraj ni. Vendar je treba spremljati ravni v serumu, saj karbapenemi lahko znižajo raven valproične kisline v serumu.

Ker razpad doripenema poteka večinoma preko ledvic, je potrebna večja previdnost v primeru obstoječe disfunkcije. Nato se je treba izogibati celotnemu zdravljenju ali pa ga dati le z majhnim odmerkom.