Darunavir

S snovjo Darunavir je zdravilo, za katero so značilne njegove protivirusne lastnosti. Zdravilo spada v kategorijo zaviralcev proteaze HIV in se uporablja predvsem v okviru zdravljenja z zdravili za okužbe z virusom tipa 1 HI. Glavni razlog, da darunavir deluje, je, ker posega v virusno proteazo. To je nujno, da se virusi množijo.

Kaj je darunavir?

Zdravilna učinkovina darunavir je tako imenovani virustatik in se uvršča med zaviralce proteaze HIV. Zdravilo je primerno za zdravljenje okužbe s HIV-1. Uporablja se lahko tako pri odraslih bolnikih kot pri otrocih, katerih teža je več kot 20 kilogramov. Običajno se zdravilo darunavir daje v obliki tablet. Poleg tega so na farmacevtskem trgu na voljo tudi peroralne suspenzije aktivne sestavine.

Snov darunavir je bila leta 2006 v Švici odobrena kot zdravilo in je na voljo pod trgovskim imenom Prezista®. Poleg tega je bil leta 2016 odobren kombinirani izdelek darunavirja in snovi kobicistat. To zdravilo je na trgu na voljo pod imenom Rezolsta®.

Darunavir etanolat se uporablja v farmacevtske namene. Ta snov je bel prah. Struktura te snovi je nepeptidna.

Farmakološki učinek

Za zdravilo darunavir je značilen značilen način delovanja. Za njeno učinkovitost so pomembni predvsem protivirusni učinki snovi darunavir. Zaradi tega se zdravilo uporablja za zdravljenje okužb z virusom HIV-1.

Učinkovitost snovi je predvsem posledica dejstva, da zavira tako imenovano HIV proteazo. To je še posebej pomembno za postopke zorenja virusov in njihovo razmnoževanje. Načeloma razpolovna doba aktivne sestavine darunavir v kombinaciji s snovjo ritonavir znaša približno 15 ur.

V veliki večini primerov se zdravilo daje peroralno. Zdravilo darunavir se daje v obliki tablet. Po zaužitju se koncentracija aktivne sestavine v krvi poveča, 95 odstotkov pa se veže na beljakovine v krvni plazmi. Nato se snov presnovi na jetrni način, to je v jetra. Na splošno je razpolovni čas v plazmi povprečno približno 15 ur.

Darunavir načeloma blokira HIV proteazo. Posledica tega so samo neinfektivne oblike virusov. To preprečuje, da bi se nove celice okužile z virusom.

Tablete se jemljejo enkrat ali dvakrat na dan. Zdravilna učinkovina darunavir se običajno uporablja s tako imenovanim farmakokinetičnim ojačevalcem, na primer s kobicistatom ali ritonavirjem. Te snovi so zaviralci CYP in upočasnjujejo razgradnjo zdravila. Zdravilo darunavir je v osnovi substrat snovi CYP3A4.

Medicinska uporaba in uporaba

Zdravilo darunavir je še posebej primerno za zdravljenje z zdravili okužb z virusom HIV-1. Za povečanje učinkovitosti snovi se zdravilo darunavir pogosto kombinira s povečevalcem ritonavirjem ali kobicistatom. Ojačevalniki se uporabljajo le v majhnem odmerku. Zavirajo presnovo in razgradnjo zdravila.

V bistvu odmerjanje zdravila darunavir poteka v skladu s priloženimi tehničnimi informacijami. Filmsko obložene tablete se jemljejo enkrat ali dvakrat na dan skupaj z obroki.

Tveganja in neželeni učinki

Med jemanjem zdravilne učinkovine darunavir so možni številni potencialni neželeni učinki in neugodja. Vendar se ti ne kažejo v enaki meri pri vseh bolnikih in se razlikujejo glede na pogostost in posamezne značilnosti.

Najpogostejši neželeni učinki zdravila darunavir vključujejo glavobole in izpuščaje na koži, pa tudi prebavne motnje. Te prebavne prebave se manifestirajo na primer v obliki slabosti, bolečine v predelu trebuha, bruhanja in driske.

Poleg tega so med jemanjem v nekaterih primerih možne huda utrujenost in motnje spanja. Na koži se lahko pojavijo alergijske reakcije, kot so pordela ali srbečica. Med terapijo je možna tudi astenija.

Poleg možnega neugodja zaradi jemanja darunavirja obstajajo tudi nekatere kontraindikacije, na katere morate biti pozorni. Zato je pomembno, da obiskuje zdravnik temeljito anamnezo, da bo tveganje za zaplete čim manjše. Če na primer poznate preobčutljivost za zdravilno učinkovino, če imate močno oslabljeno delovanje ledvic ali če je okvarjena funkcija jeter, se je treba izogibati zdravljenju z zdravilom darunavir.

Poleg tega je treba opazovati različne interakcije z drugimi zdravili. Možne so na primer interakcije med učinkovino in zaviralci CYP ter substrati. Vse informacije o kontraindikacijah najdete v priloženih tehničnih podatkih.