Antihistaminiki

Antihistaminiki, Antagonisti receptorjev za histaminske receptorje ali Blokatorji histaminskih receptorjev, so zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje alergijskih reakcij za nevtralizacijo učinkov telesnega lastnega histamina. Antihistaminiki so bili odkriti leta 1937 in so bili prvič terapevtsko uporabljeni leta 1942.

Kaj so antihistaminiki?

Antihistaminiki se uporabljajo pri telesnih alergijskih imunskih reakcijah za nevtralizacijo učinkov histamina. Histamini se vežejo na receptorje, da sprožijo imunski odziv v telesu. Antihistaminiki blokirajo stikalna mesta receptorjev, od katerih obstajajo štiri različne vrste: receptorji H1, H2, H3 in H4.

Histamin je hormon, ki ga telo proizvaja in je v neaktivni obliki večinoma v mastocitih in levkocitih, ki so del imunskega sistema. Če je telo izpostavljeno antigenom - snovem, ki so telesu tuje in sprožijo alergije - se ti držijo levkocitov ali tako imenovanega imunoglobulina E, ki se nahaja na površini levkocitov.

Levkociti se uničijo, histamin, shranjen v njih, pa se sprosti. Da bi zmanjšali posledice sproščanja histaminov in preprečili nadaljnje sproščanje histaminov, zdravnik predpiše antihistaminike.

Uporaba, učinek in uporaba

Antihistaminiki se uporabljajo za alergijske reakcije. Antihistaminiki ne blokirajo samo receptorjev, tako da se histamini ne morejo ponovno vezati nanje, delujejo tudi proti histaminu, ki so ga levkociti že sprostili. Receptorje delimo v štiri skupine: H1, H2, H3 in H4 receptorje.

Receptorji H1 v telesu povzročijo naslednje reakcije: Krvne žile se razširijo, kar povzroči padec krvnega tlaka. Stene posode postanejo bolj prepustne. Posledično se poleg pordelosti kože pojavijo tudi edemi (zastajanje vode). Ko se krvne žile razširijo, H1 receptorji v bronhijih povzročijo nasprotni učinek.

Zlasti so ogroženi astmatiki, saj lahko bronhi postanejo življenjsko nevarni. Poleg tega receptorji H1 spodbujajo prenos dražljajev na živce, tako da koža reagira preobčutljivo na dotik in se pojavi srbenje.

Če se histamin veže na receptorje H2, to sproži reakcije v kardiovaskularnem sistemu. Povečuje se srčni utrip in pljučne žile se razširijo. Poleg tega imajo vnetni učinek na želodčni sluznici in spodbujajo proizvodnjo želodčne kisline, kar lahko vodi v vnetje želodčne sluznice in zgago.

Ko se histamin veže na H3 receptorje, pride do samoregulirajočih procesov. Zaviranje sproščanja histamina je zavirano. Raziskave receptorjev H4 so še vedno v povojih, vendar verjamejo, da vplivajo na alergijsko astmo.

Antihistaminiki prekličejo delovanje hormona histamina. Zaradi tega obstajata dve vrsti antihistaminikov: H1 in H2 antihistaminiki. H1 antihistaminiki se večinoma uporabljajo pri seneni nahodu, urtikariji (koprivnica) in drugih alergijskih reakcijah (vodni, srbeče oči, izcedek iz nosu, zasoplost itd.).

H1 antihistaminiki imajo spazmolitični (antispazmodični) in vaskularni tesnilni učinek. Že razširjene krvne žile se zožijo, zmanjša se prepustnost žilnih sten, tako da se edemi, pordelost kože in srbenje umirijo. H2 antihistaminiki blokirajo receptorje H2, tako da v želodcu ni mogoče povzročiti vnetnih reakcij. H2 antihistaminiki zavirajo proizvodnjo želodčne kisline.

Odvisno od tega, katera učinkovina se uporablja, njen učinek določa i. d. Običajno med 30 in 60 minutami. Po približno treh urah max. Učinkovitost običajno doseže in traja en dan, učinek pa se skozi ure postopoma zmanjšuje.

Poleg zdravljenja alergijskih reakcij se antihistaminiki uporabljajo tudi za zdravljenje razjed želodca, ADHD, motenj spanja in Alzheimerjeve bolezni.

Zeliščni, naravni in farmacevtski antihistaminiki

Antihistaminiki so na trgu le še antihistaminiki H1 in H2 in jih delimo na tako imenovane tri generacije: antihistaminike 1. generacije, 2. generacije in 3. generacije.

Antihistaminiki 1. generacije vključujejo a. naslednje skupine učinkovin: Bamipin, Klemastin in Dimetinden, Promethazine, Difenhidramin, Ketotifen in Dimenhidriant. Ta zdravila imajo veliko stranskih učinkov. Zaradi tega se ne uporabljajo več v peroralni obliki (tablete itd.). Uporablja se predvsem zunaj s pomočjo mazil, kapljic, gelov in krem.

Z razvojem že omenjene antihistaminike 2. generacije Stranski učinki so zmanjšani ali se ne pojavijo več. Druge generacije zdravil so u. a. Azelastin, cetirizin, loratadin, levokabastin, feksofenadin in mizolastin.

Odmerne oblike so tablete, kapsule, tablete z zadrževanim sproščanjem, mazila, spreji za nos, kapljice za oči in v primeru akutnih in hudih alergijskih reakcij injekcijske ali infuzijske raztopine. Nekateri antihistaminiki so na voljo v lekarnah brez recepta (predvsem 2. generacija), obstajajo pa tudi zdravila na recept (1. generacija), ki jih mora predpisati zdravnik.

Poleg kemično-farmakoloških izdelkov obstajajo tudi naravni antihistaminiki, ki v kombinaciji lahko zmanjšajo alergijsko reakcijo telesa. Askorbinska kislina, askorbat in askorbil palmitat (vitamin C) zagotavljajo hitrejšo razgradnjo histamina. Pantotenska kislina (vitamin B5) je pomemben gradnik pri proizvodnji kortizola v nadledvičnih žlezah. Kortizol ima protivnetne lastnosti. Kalcij in cink lahko blokirata stikalne točke receptorjev, tako da se histamin ne more vzpostaviti. Mangan lahko blokira sproščanje histamina in pospeši razgradnjo histamina.

Flavonoidi so antioksidanti, ki imajo lahko protivnetne učinke. Flavonoidi hesperidin, rutin in kvercetin lahko imajo stabilizacijski učinek na mastocite, tako da jih antigeni ne morejo uničiti, histamina pa se ne more sprostiti.

Tveganja in neželeni učinki

Antihistaminiki 1. generacija ima veliko stranskih učinkov. H1 antihistaminiki so zlahka dostopni CNS, kar pomeni, da lahko prestopijo krvno-možgansko pregrado, tako da delujejo neposredno v možganih in hrbtenjači. Posledično se lahko pojavijo neželeni učinki, kot so utrujenost, padec krvnega tlaka, hiter srčni utrip, glavobol, slabost, bruhanje in okvara delovanja jeter in ledvic.

Ker imajo antihistaminiki iz te skupine sedativni (zaspan) učinek, je sposobnost vožnje in upravljanja s stroji močno omejena. Če obstajajo srčne aritmije, glavkom (glavkom), epilepsija, astma in disfunkcija jeter in ledvic, antihistaminikov 1. generacije H1 ne smemo jemati, ker dajejo prednost tem boleznim. Antihistaminikov ne smete uporabljati med nosečnostjo in dojenjem.

Antihistaminiki druge generacije ne morejo več prodreti skozi krvno-možgansko pregrado, tako da se stranski učinki znatno zmanjšajo. Vendar pa o.g. Pojavijo se stranski učinki, vendar je njihov pojav veliko manj pogost.

Neželeni učinki se lahko pojavijo tudi z naravnimi antihistaminiki. Preveliko odmerjanje vitaminov in mineralov lahko privede do bolezni srca in ožilja (vključno z miokardnim infarktom), pa tudi do okvare ledvic in jeter.

Interakcije z drogami

Antihistaminiki 1. generacija v kombinaciji s tricikličnimi antidepresivi lahko privede do nastanka glavkoma (glavkoma). Pripravkov iz skupin aktivnih sestavin azelastin in cetirizin ne smete medsebojno kombinirati, saj lahko zaradi interakcij pride do srčno-žilnih bolezni.

Antihistaminikov ne smete jemati skupaj z analgetiki (sredstva proti bolečinam), uspavalnimi tabletami in anestetiki. Antihistaminikov H1 in H2 ne smete jemati skupaj z zaviralci beta in zaviralci ACE (zdravila za povišan krvni tlak) ali s koagulansi krvi (varfarin).