Beta blokatorji

Beta blokatorji, poznan tudi kot Beta-blokatorji ali Antagonisti beta-adrenergikov, so skupina zdravil, ki zavirajo učinke kateholaminov adrenalina in noradrenalina v telesu.

Kaj so zaviralci beta?

Ti dve oddajni snovi, ki ju poznamo tudi kot "stresni hormoni", se vežeta na ß-receptorje različnih organov v telesu in s tem sprožijo delno fiziološko pomembne in deloma patološke procese. Beta blokatorji imajo kemijske strukturne sestavine, podobne adrenalinu in noradrenalinu, kar pomeni, da lahko kot konkurenčni antagonisti zasedejo svoje receptorje, ne da bi sprožili ustrezne učinke.

V grobem jih lahko delimo na ß1-selektivne in neselektivne blokatorje beta. Za prve je značilna večja srčna selektivnost, saj je gostota receptorskega podtipa ß1 pri srcu še posebej visoka.

To je za večino indikacij zaželena lastnost; primeri aktivnih sestavin so atenolol, bisoprolol, metoprolol in nebivolol. Neselektivni zaviralci beta, kot so propranolol, timolol in sotalol, so se izkazali na drugih področjih uporabe.

Medicinski učinek in uporaba

Najpogostejša medicinska uporaba zdravila Beta blokatorji se nanaša na srčno-žilni sistem. Blokatorji beta z blokiranjem receptorjev beta zmanjšajo kontrakcijsko silo in razburljivost srca kot tudi njegovo frekvenco utripa, kar vodi v padec krvnega tlaka. Za arterijski visok krvni tlak se pogosto predpisujejo zaviralci beta v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, na primer diuretiki.

V nasprotju s skupinami aktivnih sestavin zaviralcev ACE, diuretikov in antagonistov AT1 se lahko med nosečnostjo uporabljajo tudi ß1-selektivni zaviralci beta, kot je metoprolol. Beta blokatorji so predpisani tudi za koronarno srčno bolezen, srčno popuščanje, srčno aritmijo in za preventivo srčnega infarkta.

Beta blokatorji zmanjšajo tudi proizvodnjo vodnega humorja v očesu, tako da zmanjšajo izločanje vodnega humorja, zato se lahko uporabljajo tudi za zdravljenje glavkoma (timolola). Metoprolol in propranolol se uporabljata tudi kot prva izbira pri profilaksi migrene. Nadaljnje indikacije so hipertiroidizem, tremor in feokromocitom, tumor nadledvične žleze, ki proizvaja kateholamin.

Interakcije

Večina interakcij Beta blokatorji zadevajo njihove antihipertenzivne učinke in njihovo razširjanje z drugimi sredstvi. Če med terapijo z beta blokatorji jemljemo zaviralce acetilholinesteraze, kot so rivastigmin, donepezil in galantamin (sredstva za zdravljenje Alzheimerjeve demence), lahko medsebojno okrepitev njihovih učinkov povzroči bradikardijo (zmanjšan srčni utrip) in zožitev bronhijev s kratko sapo.

Hkratno zdravljenje z drugimi antihipertenzivnimi zdravili ter antiaritmikoma amiodaronom in dronedaronom lahko povzroči tudi povečan padec krvnega tlaka in bradikardijo. Če se sočasnemu jemanju zdravil z omenjenimi zdravili ni mogoče izogniti, je treba nadzorovati srčni utrip in krvni tlak ter po potrebi prilagoditi odmerke.

Diabetiki, ki se zdravijo z insulinom ali sulfonilsečnino, kot je glibenklamid, lahko doživijo povečano hipoglikemijo. Prikriva tudi opozorilne simptome hipoglikemije, kot so nemir, glavobol, tresenje in tahikardija. Zlasti neselektivni zaviralci beta lahko delno odpravijo bronhodilatatorne učinke teofilina in njegovih derivatov, kar lahko privede do pomanjkanja sape.

Tveganja in neželeni učinki

Beta blokatorji je treba vedno odmerjati postopoma, da se izognemo neželenim učinkom. To pomeni, da je na začetku terapije odmerek nizek in se odmerek počasi povečuje, prav tako pa se je treba izogibati nenadni prekinitvi.

Možni neželeni učinki se pojavijo zlasti ob začetku zdravljenja z zaviralci beta in vključujejo čezmerni padec krvnega tlaka, omotico, utrujenost, živčnost, motnje spanja, bradikardijo, znojenje, prebavne pritožbe, mišično oslabelost, edeme in impotenco. Beta zaviralcev ne smemo uporabljati pri hudih motnjah perifernega obtoka, hudi astmi, nizkem krvnem tlaku in bradikardiji, poseben nadzor je potreben pri diabetes mellitusu in ledvični insuficienci.

Po natančni oceni tveganja in koristi lahko zaviralce beta uporabljamo med nosečnostjo, vendar jih je treba ukiniti 72 ur pred rokom, da se prepreči bradikardija pri novorojenčku. Športniki morajo upoštevati, da so zaviralci beta dodeljeni skupinam snovi na dopinškem seznamu, ki so prepovedane za nekatere športe.