Zolmitriptan

Mnoge ljudi mučijo migrene. V težjih primerih včasih to ni učinkovito. Za hude migrene z ali brez avre, pa tudi za glavobole v grozdih, dandanes daje prednost triptanom, potomcem serotonina. Svinčena snov je sumatriptan, vendar je na trgu več naslednjih snovi. To tudi šteje Zolmitriptan, ki naj bi bil učinkovitejši od prejšnjih razredov snovi.

Kaj je zolmitriptan?

Zolmitriptan je selektivni agonist serotonina iz razreda triptana, ki se uporablja predvsem pri akutni terapiji proti migreni. Vendar pa deluje le, če se je glavobol že pojavil, kar pomeni, da ne more preprečiti napada migrene. Zdravilo naj bi tudi olajšalo glavobole, ki se pojavljajo veliko redkeje.

Zolmitriptan se lahko daje v obliki tablet ali v obliki pršila za nos, s prednostjo, da se hitreje absorbira. V nasprotju s prvotno svinčeno snovjo, sumatriptanom, skozi krvno-možgansko pregrado lažje pride.

Kot agonist na serotoninskih receptorjih zdravilo povzroči vazokonstrikcijo možganskih krvnih žil, kar naj bi izboljšalo migreno.

Farmakološki učinek

Delovanje zolmitriptana temelji na selektivni vezavi na serotoninske receptorje 5HT1D in -5HT1B. Ti sedijo na možganskih krvnih žilah in presinaptično na nevronih. Če so aktivirane, povzročijo zožitev krvnih žil, saj se glavobol pojavi le, ko se krvne žile razširijo (razširijo). Poleg tega zagotavljajo zmanjšano sproščanje vnetnih mediatorjev in zmanjšan prenos bolečine.

Razpolovni čas zolmitriptana je razmeroma kratek in traja od 2,5 do 3 ure. V jetrih se med presnovo tvori dodaten aktivni presnovek, ki je prav tako vključen v učinke zdravila. Presnavlja ga predvsem encim CYP1A2; v manjši meri tudi od MAO-A.

Kot smo že omenili, zolmitriptan zelo dobro prestopi krvno-možgansko pregrado, saj je njegova molekularna velikost zelo majhna in se zato zlahka absorbira v maščobno tkivo. Hkrati se zelo hitro absorbira tudi preko prebavil, kar pomeni, da se učinkovite ravni v krvi dosežejo po približno eni uri.

Ne ublažimo le glavobola, ampak pozitivno vplivamo tudi na stranske učinke migrene, kot so slabost, bruhanje in občutljivost na svetlobo. Vztrajno dobra učinkovitost se je pokazala tudi pri dolgotrajni uporabi.

Medicinska uporaba in uporaba

Povprečni odmerek nanosa je 2,5 miligrama. Če je mogoče, je treba tableto vzeti ob prvih znakih migrenskega napada. Medtem ko tablete ne morejo preprečiti, da bi se glavobol pojavil, bo njihovo zgodnje odvajanje pomagalo hitreje olajšati.

Vendar pa se zdravilo med zasegom še vedno lahko jemlje. Če odmerek ne zadostuje, ga lahko po posvetovanju z zdravnikom povečate na 5 miligramov. V 24 urah se ne sme jemati več kot 2 tableti.

Uporaba v obliki pršila za nos je še posebej koristna za tiste, ki trpijo zaradi hude slabosti in bruhanja, pa tudi v primeru močnega glavobola v grozdu. Hrana, ki jo zaužijemo hkrati, težko vpliva na absorpcijo. Zdravilo je na voljo tudi kot kratka infuzija med bolniškim bivanjem.

Tveganja in neželeni učinki

Pri jemanju zolmitriptana se lahko pojavijo neželeni učinki. Pogosti neželeni učinki so slabost, bruhanje, suha usta, omotica in zaspanost. Poleg tega so glavoboli eden nezaželenih učinkov, zlasti pri dolgotrajni uporabi.

Občasno pride do povečanega srčnega utripa ali utesnitve v prsih. Redko se lahko pojavi srbenje kože ali koprivnica. Srčni napad, angina pektoris in prekomerna potreba po uriniranju so klasificirani kot zelo redki neželeni učinki.

Pomembno je tudi vedeti o možnih interakcijah ob sočasnem jemanju drugih zdravil. Ali pride do interakcije, je odvisno od različnih dejavnikov, zato se morate vedno posvetovati z zdravnikom. Vsekakor se je treba izogibati sočasnemu vnosu z ergot alkaloidi, saj se tveganje za krče v koronarnih arterijah močno poveča zaradi njihovega dodatnega vazokonstriktivnega učinka.

Učinek zolmitriptana se poveča z moklobemidom, cimetidinom, fluvoksaminom, cigaretnim dimom in kinoloni, zato je treba v teh primerih odmerek zolmitriptana zmanjšati in prilagoditi.

Če hkrati vzamemo selektivne zaviralce ponovnega privzema serotonina, je priporočljiva previdnost, ker obstaja tveganje za nevarni sindrom serotonina, pri katerem se preveč živčnega sistema nabere.

Zolmitriptan je zaradi svojega vazokonstriktivnega učinka kontraindiciran pri obstoječi bolezni koronarnih arterij, hipertenzije in žilnih bolezni. Tudi zdravila ne smejo jemati v primeru preobčutljivosti, hemiplegičnih migrena ali bazilarnih migren.

V primeru motenega delovanja ledvic je treba prilagoditi odmerek. Zolmitriptan je treba med nosečnostjo jemati le, če zdravnik oceni, da je to nujno potrebno.