Rizatriptan je droga, ki spada v razred triptanov. To stimulira serotoninske receptorje in se uporablja pri zmernih do hudih oblikah migrene. Ne le da lajša bolečino, ampak pozitivno vpliva tudi na simptome, kot je občutljivost na svetlobo.
Kaj je rizatriptan?
Zdravilo rizatriptan je selektivni agonist serotonina, ki se uporablja za zdravljenje glavobolov in migren v grozdu. Snovi iz farmakologije, ki lahko aktivirajo serotoninske receptorje, se imenujejo selektivni agonisti serotonina. S tem podpirajo tkivne hormone in nevrotransmiterje.
Rizatriptan spada v razred aktivnih sestavin triptana, katerega mehanizem na splošno temelji na selektivni stimulaciji serotoninskih receptorjev. Zdravilo je bilo odobreno kot zdravilo na recept s strani Agencije za hrano in zdravila (FDA) v ZDA in s strani Zveznega inštituta za zdravila in medicinske pripomočke v Nemčiji.
Zdravilo Rizatriptan se uporablja za zdravljenje migren in glavobolov v grozdih. Ne le pozitivno vpliva na stanje bolečine, ampak tudi lajša druge simptome, kot so občutljivost na svetlobo in utripanje oči. To dosežemo z zožitvijo krvnih žil pri migrenskih glavobolih (vaskularna zožitev).
Farmakološki učinek
Rizatriptan je odobreno zdravilo iz razreda triptanov. Serotoninske agoniste imenujemo triptani. Agonisti serotonina aktivirajo na prenos signala receptorjev celice preko svoje farmakološke snovi. V rizatriptanu so to receptorji 5-HT1D. Stimulacija teh receptorjev vodi do zoženja intrakranialnih (znotraj lobanje) krvnih žil.
Nadalje aktivirani stimulacijski prenos receptorjev zavira učinek na sproščanje vazoaktivnih nevropeptidov in zavira centralni prenos bolečine v možganskem steblu. Nevropeptidi so glasbene snovi v živčnem tkivu.
Absorpcija zdravila rizatriptan je v primerjavi z drugimi triptani zelo hitra. Največja učinkovina se v približno 50 minutah porazdeli v krvno plazmo. Posledično rizatriptan ostane nespremenjen za približno 45 odstotkov v sistemskem krvnem obtoku in se iz obtoka absorbira šele po dveh do treh urah (razpolovna doba). Če se zdravilo jemlje peroralno, se učinek pojavi po samo 30 minutah.
Medicinska uporaba in uporaba
Rizatriptan je indiciran za hude glavobole in napade migrene. V osnovi je treba to zdravilo dajati samo odraslim. Jemlje se med akutnim napadom in ne kot profilaktična terapija za glavobole in migrene.
Rizatriptan se jemlje v obliki tablet ali podjezičnih tablet. Podjezična tableta je tableta, ki jo postavimo pod jezik in se tam raztopi. Prednost tega je, da se učinkovina absorbira neposredno skozi sluznico in tako hitreje pride v krvni obtok.
Standardni odmerek rizatriptana znaša približno 10 miligramov, pri boleznih jeter ali ledvic pa je treba predpisati le 5 miligramov. Če se pojavijo prvi simptomi bližajočega se migrenskega napada, je treba takoj vložiti vlogo. Znaki so lahko na primer utrujenost, občutljivost na svetlobo ali aura. Ob teh prvih znakih je treba vzeti en odmerek 10 miligramov. Če so po približno dveh urah še vedno prisotne bolečina ali drugi simptomi, lahko vzamemo drugi nanos 10 miligramov. Vendar naj ne bi presegli dnevnega odmerka največ 20 miligramov.
Približno 10–20 odstotkov ljudi se ne odzove na rizatriptan. V tem primeru mora obiskovalec zdravnik razmisliti o alternativnem zdravilu.
Tveganja in neželeni učinki
V primerjavi z drugimi zdravili iz tega razreda aktivnih sestavin naj bi se rizatriptan dobro prenašal. Najpogostejši neželeni učinki so slabost, suha usta in žeja, vročinski utripi, utrujenost, omotica, mišična oslabelost ali splošni napadi šibkosti. Občasno se lahko pojavijo neželeni stranski učinki, kot so palpitacije in kratka sapa. Neželeni učinki, ki se pojavljajo redko, so pa smrtno nevarni, so lahko provokacija srčnega napada in močne srčne aritmije.
V bistvu je treba rizatriptan jemati vedno ob upoštevanju bolnikove individualne anamneze in zdravstvene anamneze. Če obstajajo predhodne bolezni, kot so visok krvni tlak, diabetes mellitus, periferne vaskularne bolezni ali motnje delovanja jeter in ledvic, jemanje zdravila povezano z znatno povečanimi tveganji. V to rizično skupino sodijo tudi ženske, ki so v menopavzi ali kadijo.
Zdravilna učinkovina je absolutno kontraindicirana pri angini pektoris in bolnikih, ki so utrpeli srčni infarkt ali možgansko kap. Zaradi pomanjkanja študij zdravila rizatriptan ne smejo predpisovati otrokom, mladostnikom, odraslim nad 65 let, nosečnicam in doječim materam.
Jemanje različnih zdravil istega razreda učinkovin in v kombinaciji z derivati ergotamina nenadzorovano poveča učinek in poveča tveganje za neželene učinke.
Tudi če takšno farmakološko snov ukinemo, vedno obstaja tveganje za nastanek serotoninskega sindroma. Serotoninov sindrom se manifestira s simptomi, kot so splošni nemir, halucinacije, izguba koordinacije, povečan srčni utrip, nihanja krvnega tlaka, povečani refleksi, slabost, bruhanje, driska in zvišana telesna temperatura.
