Izofluran

Izofluran je hlapni anestetik s hipnotičnimi in mišično sproščujočimi učinki. Kot hlapni, halogenirani inhalacijski anestetik je primeren za indukcijo in vzdrževanje anestezije za kirurške posege.

Kaj je izofluran?

Izofluran spada po eni strani v skupino fluranov, na drugi strani pa v razred aktivnih sestavin za inhalacijske anestetike. Izofluran je hlapni anestetik. Kot strukturni izomer enflurana se uporablja za anestezijo od leta 1984. Hipnotični in sproščujoči učinki na mišice veljajo za dobre. Učinek pa je le šibko analgetičen.

Izofluran ima empirično formulo C3H2CIF5O. Molarna masa je 184,49 g / mol. Isoflaron ima prijeten vonj in je v brezbarvnem tekočem stanju pri sobni temperaturi. Vrelišče je 48-49 stopinj Celzija. Ima nizko topnost v vodi. Spojine dimetil sulfat in 2,2,2-trifluoroetanol tvorijo sintezo izoflurana.

Farmakološki učinek na telo in organe

Hitrost presnove izoflurana je izredno nizka. Prednost tega je, da se lahko uporablja tudi pri bolnikih, ki imajo poškodbe ledvic ali jeter. Stopnja je približno 0,2%.

Znan je dober hipnotični učinek in tudi sproščujoč učinek na mišice. Povišanje intrakranialnega tlaka je rahlo. V primerjavi z drugimi anestetičnimi snovmi je električna aktivnost osrednjega živčevja močneje potlačena. Acetilholinski receptorji so potlačeni in receptorji NMDA blokirani. Po drugi strani se aktivirajo GABA receptorji. To podpira hipotezo, da eden od mehanizmov anestezije vsaj deloma temelji na slabljenju holinergičnih celic.

Izofluran vpliva tudi na srčno-žilni sistem. Tu ima vazodilatacijski učinek. Rezultat je jasno zmanjšanje perifernega žilnega upora in padec krvnega tlaka. Srčni izpust ostaja skoraj nespremenjen. Vpliv na miokard je negativen, vendar je miokardna depresija v primerjavi s halotanom precej majhna. Izofluran zmanjša miokardno porabo kisika in koronarno žilno upornost, ne da bi to bistveno vplivalo na hitrost koronarnega krvnega pretoka.

Ostre vonjave lahko dražijo dihalne poti. To lahko privede do želje po kašlju, izločanju bronhijev, pa tudi zadrževanju diha. Vsaka respiratorna depresija, ki se lahko pojavi, je odvisna od odmerka. Upoštevati je treba, da se pljučni žilni upor poveča in se razširljivost pljuč lahko začasno zmanjša.

Zmanjšanje hitrosti dihanja temelji na osrednji depresiji dihalnih nevronov podolgata medule. Po drugi strani pa to povzroči zmanjšano kontraktilnost diafragme. Povečanje arterijskega PaCO2 se pojavi med anestezijo pri spontanem dihanju. To vodi do znižanja arterijskega pH. To lahko privede do respiratorne acidoze.

Znižani krvni tlak vpliva tudi na delovanje ledvic. To zmanjšuje hitrost glomerulne filtracije in tudi ledvični pretok krvi. Rezultat je zmanjšana proizvodnja urina. Ti procesi so reverzibilni. Samodejna regulacija ledvic deluje pri ljudeh do srednjega arterijskega tlaka 70 mmHg. Na diurezo torej ne vpliva. Nefrotoksičnega učinka za izofluran ni bilo mogoče dokazati.

Medicinska uporaba in uporaba za zdravljenje in preprečevanje

Izofluran kot hlapni, halogenirani inhalacijski anestetik ni primeren samo za indukcijo, ampak tudi za vzdrževanje anestezije. Kot začetna koncentracija za indukcijo anestezije mora biti koncentracija izoflurana 0,5% za zadostno globino anestezije pri kirurških posegih. Kirurška globina anestezije v 7 do 10 minutah se doseže s koncentracijo 1,5 do 3% v vdihavalnem zraku.

Za vzdrževanje anestezije v povezavi s kisikom in dušikovim oksidom se daje koncentracija od 1,0 do 2,5%. Če se izofluran daje samo s kisikom, je treba odmerek povečati za 0,5 do 1%. Da bi dosegli dodatno mišično sprostitev, je treba uporabiti mišične relaksante.

Izofluran se lahko uporablja tudi v povezavi z umetno povzročenim porodom, s splošno anestezijo in s carskim rezom.

Hrane ne smete zaužiti 8 do 12 ur pred operacijo z inhalacijsko anestezijo z izofluranom. Za anestezijo z izofluranom je treba upoštevati starost, predhodne bolezni in obstoječe bolezni ter uporabo drugih zdravil in operacijsko območje.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Anestetik izofluran povzroči širjenje krvnih žil. Odvisno od odmerjanja torej privede do zmanjšanja in povečanja srčnega utripa glede na arterijski krvni tlak. Zmanjšan je pretok krvi v srce, pa tudi srčni izpust.

Glede ledvic je treba opozoriti, da se njihov pretok krvi zmanjša in se zmanjša hitrost glomerulne filtracije, prav tako tudi proizvodnja urina. Vsebovana aktivna sestavina zmanjšuje zračnost, zato jo uvrščamo med snovi, ki zavirajo dihanje. Sluznica lahko zlahka postane razdražena.

V Bostonu je z eksperimentalno laboratorijsko serijo uspelo pokazati, da izoflaron na eni strani spodbuja odlaganje amiloidov v živčnih celicah in na drugi strani povečuje apoptozo. Procesi, ki so značilni za Alzheimerjevo bolezen.

Ali so vdihani narkotiki odgovorni tudi za pogosto pooperativno kognitivno disfunkcijo (KOPB) pri starejših ljudeh, še ni dokončno pojasnjeno. Tudi tega, ali se je treba bati neposrednega škodljivega učinka na možganske celice, še niso dokončno dokazali nevrološko s študijami in vitro.

Vendar pa se je pokazalo, da strupeni produkti ne spodbujajo samo tvorbe amiloidnega beljakovine, temveč tudi programirano celično smrt (apoptoza).