Amfepramon je posredni alfa simpatomimetik in se v Nemčiji uporablja kot zaviralec apetita. Zaradi neznatnih možnosti zlorabe je učinkovina predpisana le na kratko v nujnih primerih za podporno zdravljenje debelosti.
Kaj je amfepramon?
Amfepramon je znan tudi kot 2-dietilamino-1-fenilpropan-1-on, 2-dietilaminopropiofenon, amfepramon ali dietilpropion. Spada v skupino derivatov feniletilamina. To so kemične spojine, ki izhajajo iz feniletilamina. Feniletilamin je v naravi zelo razširjen (na primer nevrotransmiter dopamin ali aminokislinom podobna snov tiramin) ali se proizvaja umetno (na primer nekateri amfetamini).
Na področju feniletilaminov amfepramon spada v podskupino katinonov. Ime za katinone izhaja iz spojine katinona, ki spada med amfetamine in ima spodbuden učinek. Amfepramon deluje tudi kot poživilo in stimulira simpatični živčni sistem, del avtonomnega (vegetativnega) živčnega sistema.
Dodeljen je skupini aktivnih sestavin alfa simpatomimetikov. Tržno je na voljo kot zdravilo na recept pod blagovnima znamkama Regenon in Tenuate. Amfepramon spada v zakon o narkotikih v Nemčiji, vendar je tržen in ga lahko predpiše zdravnik.
Farmakološki učinek
Alfa simpatikomimetiki (znani tudi kot agonisti adrenoceptorjev alfa) delujejo na avtonomni živčni sistem. Temu pravimo tudi neprostovoljno ali avtonomno živčevje, ker nanj ne moremo voljno vplivati. Aktivne sestavine spodbujajo določen del tega živčnega sistema, simpatični živčni sistem.
Amfepramon deluje kot indirektni alfa simpatomimetik. Medtem ko neposredni alfa-simpatomimetiki posnemajo učinke adrenalina z vezavo na iste receptorje, posredni alfa-simpatomimetiki vodijo do sproščanja dopamina in norepinefrina, ki nato stimulirajo simpatični sistem. Na ta način amfepramon spodbuja kardiovaskularni sistem in določene organe, ima pa tudi osrednji živčni učinek na možgansko aktivnost s prečkanjem krvno-možganske pregrade.
Zdravilna učinkovina na kratko poveča fizično in psihično delovanje ter poveča budnost. Povečajo se pretok krvi v pljuča, krvni tlak in srčni utrip. Amfepramon tudi zavira občutek utrujenosti, zavira žejo in povzroči (prek točke napada, ki se nahaja v hipotalamusu) zmanjšanje vnosa hrane in apetita.
Zaradi raznolikih učinkov na celoten organizem bo zdravnik skrbno pretehtal recept amfepramona, da se izogne neželenim učinkom.
Medicinska uporaba in uporaba
Alfa simpatikomimetiki se med drugim uporabljajo kot anorektiki (zaviralci apetita). Amfepramon se uporablja za podporno zdravljenje pri bolnikih s prekomerno telesno težo (debelih) z indeksom telesne mase (BMI) nad 30.
BMI se izračuna po naslednji formuli: BMI = telesna teža v kilogramih (telesna višina v metrih) 2. Vendar je treba učinkovino uporabiti le, če drugi primerni ukrepi za zmanjšanje teže niso bili uspešni. Pri bolnikih, ki izgube telesne teže niso mogli doseči s prehrano in telesno vadbo, vendar nujno potrebujejo hujšanje zaradi zdravstvenih razlogov, se lahko zdravnik odloči za kratkotrajno zdravljenje z amfepramonom.
Ker gre za anoretik s centralnim živčnim učinkom, so stranski učinki pogosti in obstaja možnost zlorabe. Poleti 2001 je Zvezni inštitut za zdravila in medicinske pripomočke (BfArM) zaradi stranskih učinkov odvzel dovoljenje za zaviranje apetita z amfepramonom.
Proizvajalci so zoper to uspešno tožili. Priprave so na trgu znova od leta 2004. Učinkovitost dejanske, dolgoročne izgube teže pa je sporna. Amfepramon je zato predpisan le v posameznih primerih in se na splošno uporablja samo za kratkotrajno zdravljenje debelosti.
Tveganja in neželeni učinki
Amfepramon (tako kot mnogi alfa simpatomimetiki) ima zanemarljivo možnost zlorabe in odvisnosti. Zato je bil razvrščen kot narkotik in je vključen v Dodatek 3 nemškega zakona o narkotikih (droge, ki se izdajajo na recept in na recept).
Nemški organ za boj proti drogam in drugi organi EU za boj proti drogam izrecno opozarjajo na nizko medicinsko korist v zvezi z resnimi stranskimi učinki. Neželeni učinki so vključevali psihozo, depresijo, halucinacije, nemir, nespečnost, dirkaško srce, visok krvni tlak, omotičnost in zaspanost. Zdi se, da tudi amfepramon spodbuja razvoj pljučne hipertenzije (pljučne arterijske hipertenzije).
Pri nekaterih bolnikih zdravljenje z amfepramonom lahko povzroči nevarne srčne aritmije, vključno s srčnim napadom ali srčnim zastojem. Dolgotrajna uporaba amfepramona lahko po prenehanju jemanja zdravila povzroči odvisnost in odtegnitvene simptome.
