5-fluorouracil

5-fluorouracil je citostatik, ki se uporablja v humani medicini. Uporablja se kot del celostne kemoterapije pod zdravniškim nadzorom za zdravljenje tako imenovanih malignih ("malignih") tumorjev na različnih delih telesa. Zaradi močnih stranskih učinkov obstajajo stroge zahteve glede lekarn in zdravil na recept v Evropski uniji.

Kaj je 5-fluorouracil?

Zdravilna snov 5-fluorouracil (kratko: 5-FU) je pogosto preveč Fluorouracil (kratek: INN) poklicana. Obe imeni pomenita heterociklično organsko spojino, ki temelji na pirimidinu. Zdravilna učinkovina zavira rast celic in je zato vključena v skupino citostatičnih zdravil. 5-fluorouracil se zato uporablja kot del celostne kemoterapije za zdravljenje malignih tumorjev.

5-fluororouracil se običajno uporablja za zdravljenje raka dojk, kolorektalnega raka ali tumorjev prebavil. Možno je uporabiti tudi manjši odmerek za zdravljenje bradavic. V teh primerih se učinkovina predela v kremo, ki je namenjena zunanji uporabi.

5-FU se v mednarodni prodaji prodaja od šestdesetih let prejšnjega stoletja, razvil pa ga je ameriški kemik Charles Heidelberger. V kemiji in farmaciji je snov opisana z empirično formulo C 4 - H 3 - F - N 2 - O 2, kar ustreza moralni masi približno 130,08 g / mol. Pri sobni temperaturi je 5-FU bel prah. Je topen v vodi in ga lahko predelamo v infuzijsko raztopino.

Farmakološki učinek na telo in organe

5-fluororouracil spada v razred učinkovin, imenovanih antimetaboliti. To pomeni, da pomeni kemične spojine, ki zavirajo presnovo naravnih presnovkov in zato zavirajo učinek na fiziološke procese v telesu.

S kemijskega vidika je 5-fluorouracil podoben analogom pirimidina tudi zaradi svoje strukturne primerljivosti s pirimidinskim baznim uracilom. Ta izraz se lahko uporablja za zaužitje različnih zdravil, ki izhajajo iz organske spojine pirimidin.

5-fluorouracil zavira timidilat, bistveni encim v biosintezi pirimidina. To prepreči pretvorbo dUMP (deoksiuridin monofosfat) v dTMP (deoksitimidin monofosfat), kar posledično vodi do zaviranja rasti celic. Na ta način 5-fluorouracil uspe preprečiti razmnoževanje celic z visoko hitrostjo delitve.

Medicinska uporaba in uporaba za zdravljenje in preprečevanje

Obstaja indikacija za 5-fluorouracil, samostojno in v kombinaciji z drugimi pripravki. Dajanje folne kisline z zdravilno učinkovino se je izkazalo za učinkovito pri še večjem citotoksičnem učinku 5-FU (tako imenovana shema FOLFIRI ali FOLFOX).

Na splošno je 5-fluorouracil zelo učinkovito zdravilo, ki ima širok spekter učinkovitosti. Zato je potencialno področje uporabe še posebej veliko. Dodelitev 5-fluorouracila je še posebej indicirana za različne tumorske bolezni. Predvsem lahko zdravimo maligne tumorje prebavil (gastrointestinalnega trakta), kot so kolorektalni karcinom, analni karcinom ali karcinom požiralnika.

Obstaja tudi indikacija za zdravljenje malignih tumorjev na predelu glave in vratu (ploščatocelični karcinom). Pogosto se 5-FU uporablja tudi kot del kemoterapije za zdravljenje raka dojke (raka dojke).

Če se za zdravljenje karcinomov uporablja 5-fluorouracil, ga dajemo intravensko kot del kemoterapije. Sama droga se izdaja izključno zdravnikom in se prodaja kot prašek za pripravo raztopine za infundiranje. V Evropski uniji obstajajo stroge zahteve po predpisih in lekarnah, tako da jih bolnik ne more kupiti neodvisno.

Poleg terapije raka se 5-FU uporablja tudi v zmanjšanih koncentracijah v kremah, namenjenih za lokalno zdravljenje bradavic.

Tveganja in neželeni učinki

Ker je 5-FU zelo učinkovito citostatsko sredstvo, obstajajo številna tveganja in neželeni učinki. Upoštevati je treba tudi neizmerno medsebojno delovanje z drugimi zdravilnimi snovmi. Če obstaja kontraindikacija, je treba uporabo 5-fluorouracila v celoti prekiniti. To je vedno tako, kadar obstajajo okoliščine, ki bi lahko privedle do nezmotljivih tveganj in bi zato zdravljenje z učinkovino z medicinskega vidika postalo nesmiselno (kontraindikacija). Med drugim obstajajo takšne okoliščine, če poznamo nestrpnost ali alergije.

Poleg tega je 5-fluorouracil kontraindiciran, če pride do močnih sprememb krvnega števila, motenj delovanja kostnega mozga ali tvorbe krvi. Bolniki, ki trpijo zaradi akutnih okužb ali hude disfunkcije jeter, prav tako ne smejo jemati 5-FU. Med nosečnostjo in dojenjem lahko 5-fluorouracil povzroči pomembne nepravilnosti, zato se je treba izogibati kakršnemu koli stiku s snovjo.

Najpogostejši neželeni stranski učinki, ki se lahko pojavijo med ali kmalu po jemanju 5-fluorouracila, vključujejo nelagodje v prebavilih. To se kaže kot huda slabost, driska, bruhanje ali mukozitis. Poleg tega so možne tudi motnje sistema tvorbe krvi. Zlasti depresijo kostnega mozga lahko pripišemo jemanju 5-fluorouracila. V nekaterih primerih se lahko po zaužitju razvije tudi sindrom roko-stopalo.

Obseg ustreznih stranskih učinkov je odvisen od posameznega primera. Zlasti odmerek je bistven za intenzivnost simptomov.

Interakcije so zlasti možne z različnimi protivirusnimi zdravili. Zdravilna učinkovina brivudin (Zostex) lahko povzroči resne interakcije. Enako je pri hkratni uporabi predzdravila 5-FU, kot je kapecitabin. Med vnosom mora biti varnostna meja vsaj štiri tedne.