Suxamethonium

Suxamethonium ali. Sukcinilholin je depolarizirajoči mišični relaksant, povezan z acetilholinom. Uporablja se v anesteziji, da sproži začasno sprostitev mišic. Deluje na nikotinski Ach receptor (acetilholinski receptor) mišične končne plošče, kjer vodi do trajne depolarizacije.

Kaj je suksametonij?

Suksameton (kemijsko ime: 2,2 '- [(1,4-dioksobutan-l, 4-diil) bis (oksi)] bis (N, N, N-trimetilmetanamin)) je analog Curare, močan nevrotoksin. Suxamethonium je depolarizirajoči mišični relaksant in deluje kot agonist na mišičnem nikotinskem Ach receptorju. Je edini depolarizirajoči mišični relaksant, ki se uporablja v humani medicini.

Acetilholin je običajno nevrotransmiter, ki ga živčne celice sprostijo v sinapsah do mišičnih celic, da sprožijo depolarizacijo in s tem gibanje mišice. Acetilholin se razgradi tako hitro, kot se veže na receptorje.

Sukcinilholin ima podoben učinek kot acetilholin, vendar je razlika v tem, da se ponovno ne razgradi in tako povzroči stalno depolarizacijo. Mišica se čez čas sprosti, zato se v anesteziji pogosto uporablja suksametonij za sprostitev pacientov, da se potem lahko prezračujejo, saj sredstvo vpliva tudi na dihalne mišice.

Suksametonij je sol jantarne kisline (sukcinata), ki jo na obeh koncih esterificiramo z ostankom holina. To ustvarja dva pozitivna naboja. Zaradi tega se sukametonij daje z dvema negativno nabitimi kloridnimi ioni, da se doseže nevtralno stanje.

Farmakološki učinek na telo in organe

Acetilholin služi kot nevrogeni oddajnik za medcelično komunikacijo. Pakiran je v mehurčke v motoričnih nevronih in se sprosti v sinaptično razcep, ko pride signal. Veže se na nikotinske receptorje na mišični končni plošči. Po uspešni vezavi se odpre kanal, ki je povezan na receptor, na katerega se veže acetilkolin. Ta kanal v glavnem prepušča pozitivno nabite ione, kot so natrij in kalij, pa tudi negativno nabite kloridne ione. Te tečejo vzdolž gradienta, bodisi v mišično celico bodisi iz nje. Pojavi se tipični ionski tok.

Ker je gradient natrija, ki vodi v celico, največji, se mišična celica polni vedno bolj pozitivno, saj je natrij pozitivno nabit ion. Celica depolarizira, kar ustvarja tako imenovani ekscitatorni postsinaptični potencial (na kratko EPSP). Če ta EPSP doseže določen potencialni prag, lahko nastane akcijski potencial. Ta akcijski potencial se širi naprej na mišico in končno privede do trzanja mišic z nadaljnjimi procesi. Za prekinitev depolarizacije na mišični končni plošči se acetilkolin cepi z acetilkolinesterazo. Produkti cepitve se spet nahajajo v živčni celici.

Suksameton ima podobno strukturo kot acetilholin, tj. Postopek mišičnega trzanja je popolnoma enak. Edina razlika je v tem, da suksametonij ne razgradi acetilkolinesteraze. Posledično ostane vezan na mišični receptor in nastane trajna depolarizacija. Običajno se receptor po depolarizaciji preide v neaktivno stanje, iz katerega se po krajšem času opomore in je pripravljen na novo depolarizacijo. Vendar zaradi stalne depolarizacije receptor ostane v neaktivnem stanju in nastane blok vzbujanja. Začetnemu mišičnemu trzanju sledi sprostitev.

Medicinska uporaba in uporaba za zdravljenje in preprečevanje

Suxamethonium se uporablja kot depolarizirajoči mišični relaksant, zlasti pri anesteziji. Uporablja se predvsem, kadar so potrebne kratke sprostitve mišic. Ker ima suksameton le kratek čas delovanja 10 minut, vendar se začetek delovanja zabeleži že po eni minuti. Večkratna uporaba suksametonanija je potrebna za daljše delovanje.

Uporablja se za intubacijo med indukcijo anestezije, saj olajša vstavljanje cevi v vetrno cev. Suxamethonium se uporablja tudi za sprostitev prezračenih bolnikov. Uporablja se tudi v anesteziji kot izbirno sredstvo za indukcijo anestezije pri bolnikih, ki ne postijo, ki s tem povečajo tveganje za bruhanje in aspiracijo želodčne vsebine. To je znano kot "hitra indukcija zaporedja", to je hiter postopek indukcije anestezije.

Drugi pokazatelj je zmanjšanje krčenja mišic med napadi. Težave predstavljajo genetske različice psevdoholinesteraze, ki razgradijo suksametonij in s tem razpustijo mišično sprostitev. Eden od 2500 bolnikov ima nezadostno količino psevdoholinesteraze zaradi genetske okvare. Kot rezultat, suksameton deluje prizadetim dlje, zato jih je treba dlje prezračevati. Suxamethonium dajemo kot injekcijsko raztopino.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Nekateri bolniki so manj sposobni razgraditi suksametonij, ker jim primanjkuje encima psevdoholinesteraza. To vodi v življenjsko nevarne blokade mišic dihal. Kratko trzanje mišic na začetku dajanja suksametona lahko, odvisno od moči, privede do uničenja več mišičnih celic. Kalij v celicah lahko pušča in vodi do srčnih aritmij in drugih srčno-žilnih težav.

Drugi neželeni učinki vključujejo zvišanje intraokularnega tlaka, zato ga ne smemo uporabljati za znani glavkom. Nekateri bolniki se pritožujejo nad bolečinami v mišicah, ki trajajo več dni po operaciji, kar spominja na vneto mišico. V teh redkih primerih uporaba suksametonija vodi v maligno hipertermijo. Zanj je značilno, da trajna kontrakcija mišičnih vlaken močno poveča telesno temperaturo. Iz tega razloga bolniki z mišičnimi motnjami (na primer mišična distrofija) ne smejo biti zdravljeni s suksametonom.

Suxamethonium se tudi ne sme uporabljati pri bolnikih, ki imajo nestabilno celično membrano, na primer zaradi opeklin in poškodb. Bolniki, ki so bili dalj časa imobilizirani, naj se izogibajo tudi učinkovini, saj ta poveča občutljivost Ach receptorjev.