Primakvin

Primakvin je zdravilo na recept z anti-parazitskimi lastnostmi. Uporablja se za preprečevanje, zdravljenje in nadaljnje zdravljenje malarije. Nemško društvo za tropsko medicino in mednarodno zdravje (DTG) v svojih smernicah za zdravljenje malarije priporoča primakin kot dodatno terapijo klorokinu pri zdravljenju terciarne malarije. Primaquine v Nemčiji proizvaja in prodaja Bayer AG pod trgovskim imenom Primaquine®.

Kaj je primakin?

Primakvin ali N4- (6-metoksikinolin-8-il) pentan-1,4-diamin je racemska zmes z empirično formulo C15H21N3O. To je 8-aminokinolinski derivat. Osnovna snov (primakvin bisfosfonat) je kristalni, rdeče oranžni in vodotopni prah z nevtralnim vonjem in grenkim okusom.

Farmakološki učinek

Po peroralni uporabi se primakin zlahka absorbira skozi prebavni trakt in ga jetra hitro presnavljajo v karboksilni derivat. Najvišja plazemska koncentracija primakina je dosežena v približno 2 do 3 urah. Razpolovni čas primakvina je od 5 do 6 ur. Razpolovni čas karboksila (karboksiprimakvina) je razpolovni čas od 24 do 30 ur. V originalni obliki se izloči le majhen delež primakina (približno 1%). Izloči se z urinom.

Kot terapevtsko sredstvo se primakin jemlje 14 dni. Dnevni odmerek se izračuna glede na bolnikovo telesno težo in je odvisen od celotnega koncepta zdravljenja in od drugih uporabljenih zdravil. Za profilaksi je priporočljiv vnos od 1 do 2 dni. Odmerek za odrasle je 30 mg, za otroke pa 0,3 mg na kilogram telesne teže na dan.

Profilaktični ukrep mora potekati v obdobju od 1 dneva do enega tedna po bivanju na območju malarije. Primaquine ni odobren kot sredstvo za profilarijo proti malariji v Nemčiji. V ta namen je treba izdelek dobiti v tujini.

Medicinska uporaba in uporaba

Primaquine se izdeluje od štiridesetih let 20. stoletja in se kot antimalarično zdravilo uporablja v več državah. Natančen mehanizem delovanja pa kljub intenzivnim raziskavam še vedno ni znan. Domnevamo, da interakcija snovi z DNK plazmodije zavira biosintezo beljakovin in tako vodi v smrt patogena. Upoštevana je tudi disfunkcija mitohondrijev.

Primakvin je zelo učinkovit proti eksoeritrocitnim fazam Plasmodium vivax in Plasmodium ovale kot tudi na začetku eksoeritrocitne faze Plasmodium falciparum. Priprava kaže tudi veliko učinkovitost proti gametocitom Plasmodia, zlasti Plasmodium falciparum. Vendar pa se je primakin izkazal za neučinkovitega na stopnjah plazmodije v eritrocitih.

Čeprav v Nemčiji za ta namen ni odobren, se primakin uporablja pri profilaksi vseh vrst malarije. Študije v srednjeafriških državah, Kolumbiji, Iranu in Indoneziji kažejo preventivni učinek do 85% primakina proti patogenu Plasmodium falciparum, ki je odgovoren za malarijo tropica. Uporaba primakina za terapevtsko zdravljenje malarije kvartane in malarije tropice pa nima smisla.

Kot terapevtsko sredstvo in za preprečevanje recidivov se primakin uporablja pri malariji tertiana, ki jo povzročata Plasmodium vivax in Plamodium ovale.

Tveganja in neželeni učinki

Primakvin je kontraindiciran za ljudi s pomanjkanjem glukozno-6-fosfat dehidrogenaze in za ljudi z lupusnim eritematozusom ali revmatoidnim artritisom. Druga kontraindikacija je uporaba potencialno hemolitičnih zdravil ali osebna občutljivost na učinkovino.

Medtem ko jemljete primakin, je priporočljivo preveriti vrednosti v krvi. Varnost uporabe primakina med nosečnostjo ni dokazana, zato je treba pri pripravi terapevtskega koncepta upoštevati potencialna tveganja za nerojenega otroka v okviru razmerja med tveganjem in koristjo.

Neželeni učinki primakina vključujejo slabokrvnost in glavobol, utrujenost in zaspanost, prebavne težave in krče v želodcu ter srbečo kožo.

Če urin postane temen, je treba zdravljenje s primakinom takoj prekiniti, saj lahko to kaže na prevelike zahteve po jetrih, ledvičnih boleznih ali hemolizi.