Lisurid

Zdravilo Lisurid spada v razred zdravil agonistov dopamina. Je tudi eden izmed antagonistov serotonina in antagonistov HT2B.

Kaj je lisurid?

Derivat ergolina lisurid se uporablja za različne indikacije. Vendar se zdravilo uporablja predvsem pri terapiji Parkinsonove bolezni. Zdravila z učinkovino lisurid se v Nemčiji izdajo na recept.

Lisurid je zdravilo, pridobljeno iz algotskih algot. Ergot je oblika glive ergot.Napada živila in krmna zrna ter je zaradi alkaloidov, ki jih vsebuje, zelo strupena. Lizurid, pridobljen iz ergota, ima osnovno strukturo ergolina. Ergolin je organska kemična spojina, ki vsebuje dušik, in osnovna struktura številnih algotskih alkaloidov. Ergolin lisurida se od naravno prisotnih ergolinov razlikuje v posebni konfiguraciji ogrodja ergolina.

Farmakološki učinek

Lisurid je ena od tako imenovanih "umazanih drog". Izraz umazana droga se uporablja za zdravila, ki se lahko vežejo na različne receptorje v možganih. Tako je dosežena zelo velika pasovna širina. Neželeni učinki pa so tudi pogostejši. Lisurid ima afiniteto do serotoninskih receptorjev, dopaminskih receptorjev, adrenergičnih receptorjev, beta-adrenergičnih receptorjev in histaminskih receptorjev.

Medicinska uporaba in uporaba

Za učinkovitost zdravila pri Parkinsonovi terapiji je odgovorna pripadnost dopaminskim receptorjem. Parkinsonovo bolezen povzroči uničenje celic, ki proizvajajo dopamin, v substanciji nigra v možganih. Dopamin je nevrotransmiter, ki je ključnega pomena za nemoten potek gibanja. Pomanjkanje dopamina vodi do simptomov, kot so sedeči življenjski slog, togost mišic, motnje ravnotežja, tresenje ali motnje v gibanju. Lisurid se lahko veže in stimulira dopaminske receptorje. To ima za posledico dopaminski učinek. Simptome Parkinsonove bolezni ustrezno ublažimo.

Ker dopamin igra ne le pomembno pri motoričnih sposobnostih, ampak tudi zavira učinek na izločanje hormona prolaktina v hipofizi, lisurid krepi zaviranje prolaktina. To na primer vpliva na pretok mleka. Zato se lizurid v posameznih primerih uporablja za zaviranje dojenja med odstavitvijo. Prolaktinsko povezana amenoreja in nenormalni pretok mleka (galaktoreja) sta tudi indikacija za lisurid. Nadaljnja področja uporabe sta sindrom nemirnih nog in maligni nevroleptični sindrom.

V večjih odmerkih lizurid deluje kot antagonist na serotoninskih receptorjih. Receptorje zavirajo. Zaradi tega učinka je bil lizurid uporabljen kot anti-parkinsonovo sredstvo za profilakso migren veliko pred njegovo uporabo. Danes aktivna sestavina za to ni več odobrena.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Na začetku terapije se pogosto pojavijo neželeni učinki, kot so slabost, zaspanost, omotica, znojenje ali suha usta. Neželeni učinki se lahko pojavijo tudi, če je odmerek previsok, če je odmerek povečan ali če ga jemljemo zunaj obrokov.

Redki neželeni učinki vključujejo nenaden padec krvnega tlaka in retroperitonealno fibrozo. Ti so znani tudi kot Ormonov sindrom. Gre za povečanje vezivnega tkiva med peritoneumom in hrbtenico. Plovila, živce in sečevod dobesedno obdajo vezivno tkivo. Bolezen se manifestira v obliki močnih bolečin v bokih, skrotumu, spodnjem delu trebuha in hrbtu. Zmanjšanje sečnice lahko povzroči, da se urin ponovno pojavi v ledvicah. Takšna fibroza se lahko pojavi ne le v retroperitonealnem prostoru, temveč tudi na štirih srčnih zaklopkah.

Poskusi na živalih so pokazali, da lahko lisurid sproži prezgodnji izliv. Ženske podgane so se na lisurid odzvale z razvojem vzorcev moškega vedenja. Vendar pri ljudeh še niso dokazali podobnih neželenih učinkov. Sedativne učinke lisurida lahko povečamo z drugimi sedativnimi zdravili. Ko jemljemo Lisuride skupaj z nevroleptiki ali antagonisti dopamina, se zdravila oslabijo.

Kontraindikacije za zdravljenje z lisuridom so motnje delovanja jeter in bolezni srca in ožilja. Lisurida se tudi ne sme dajati v primeru fibroze organov, kot je pljučna fibroza. V nasprotnem primeru lahko pride do povečanega patološkega preoblikovanja vezivnega tkiva funkcionalnega tkiva organa.

Lisuride se lahko med nosečnostjo uporablja le v povsem izjemnih primerih. Pri doječih ženskah je treba upoštevati učinek zaviranja mleka. Druga kontraindikacija za lisurid je srčna aritmija.