Fluvoksamin

Fluvoksamin je antidepresiv, ki spada v skupino selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina. V Nemčiji je bila učinkovina odobrena za zdravljenje depresije in obsesivno-kompulzivnih motenj, pogosto pa se uporablja tudi za zdravljenje anksioznih in paničnih motenj ter posttravmatskih stresnih motenj. Pri uporabi zdravila je treba upoštevati interakcije z drugimi zdravili, kot so zaviralci monoaminooksidaze (MAOI), in lahko pride do pomembnih stranskih učinkov.

Kaj je fluvoksamin?

Fluvoksamin je zdravilo s kemijsko molekularno formulo C15H21F3N2O2. Vsebuje monociklični aromatični obroč in je kot antidepresiv v Nemčiji odobren od sredine osemdesetih let. Zdravilo spada v skupino selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI). Kratica SSRI izhaja iz angleškega izraza "selektivni zaviralec ponovnega prevzema serotonina".

Monociklična struktura in njena posebna sposobnost vezave in afiniteta do σ-receptorjev (sigma receptorji) razlikujejo fluvoksamin od večine drugih antidepresivov, ki imajo posebno vezavo na opioidne receptorje.

Aktivna sestavina med drugim kaže močno interakcijo z reverzibilnimi in ireverzibilnimi zaviralci MAO (zaviralci monoamin oksidaze), ki neselektivno zavirajo razpad nevrotransmiterjev, kot so serotonin, noradrenalin in dopamin, uporabljajo pa se tudi kot antidepresivi. Fluvoksamina se zato ne sme jemati skupaj z zaviralci MAO. Pred prehodom z zaviralcev MAO na fluvoksamin ali obratno je treba upoštevati določene čakalne dobe.

Farmakološki učinek

Kot selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina fluvoksamin vpliva le na ponovni prevzem ali povratni transport serotonina v vezikle določenih celic ali na razpad tega nevrotransmiterja, tako da se njegova koncentracija v sinaptični vrzel poveča.

Zaradi selektivnega načina delovanja zdravila zdravilo razkroj ali povratni transport drugih nevrotransmiterjev iz skupine monoaminov, kot so adrenalin, dopamin, melatonin in drugi, ne poslabša. Fluvoksamin torej privede do enostranskega povečanja koncentracije serotonina v sinaptični vrzel zaradi njegovega daljšega bivalnega časa tam.

Kot nevrotransmiter v centralnem živčnem sistemu (CNS) se monoamin serotonin pripisuje psihološki učinek. Za serotonin velja, da izboljšuje razpoloženje, motivira in razbremeni tesnobo. Pomanjkanje serotonina se lahko pogosto kaže v depresivnem razpoloženju in depresiji. Ob predpostavki, da izločanje zmanjšane koncentracije serotonina rešuje tudi depresivno razpoloženje, poskušajo odpraviti relativno pomanjkljivost z dodajanjem dodatnega serotonina ali s preprečevanjem hitrega inaktivacije sporočilne snovi.

Vnos fluvoksamina vodi do povečane koncentracije serotonina z zaviranjem hitre inaktivacije serotonina. Če koncentracija serotonina preseže določeno raven, se lahko učinek snovi, ki se uporablja za prenašanje, skoraj obrne. Serotoninov sindrom se sproži, za katerega so značilni simptomi, kot so tesnoba, tesnoba, mišična napetost, tresenje in trzanje mišic.

Serotoninski sindrom se lahko razvije, na primer, če se interakcija fluvoksamina z zaviralci MAO ne upošteva in se razvije nenadzorovano visoka raven serotonina.

Medicinska uporaba in uporaba

Vnos fluvoksamina kot selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina vodi v zvišanje ravni serotonina v krvi, zato ga je mogoče obravnavati za zdravljenje vseh duševnih bolezni, ki so povezane z znižano raven serotonina. To velja predvsem za patološko depresijo.

Zaenkrat še ni dovolj znano, ali je očitna depresija vzrok ali posledica pomanjkanja serotonina.Fluvoksamin je zato predpisan predvsem za zdravljenje depresije.

Po prvotni odobritvi sredi osemdesetih let naj bi bilo zdravilo izrecno namenjeno tudi izboljšanju OCD. Med nadaljnjimi aplikacijami, ki presegajo prvotno raziskan spekter bolezni, se zdravilo pogosto uporablja tudi za zdravljenje anksioznih motenj, napadov panike, posttravmatskih stresnih motenj in socialne fobije ter sindroma razdražljivega črevesja. Tudi pri diagnosticiranem mejnem sindromu, ki ga lahko v mejnem območju razvrstimo med nevrozo in manifestno psihozo, je zdravljenje s fluoriksaminom SSRI precej pogosto.

Empirično znanje je ugotovilo, da anksiozne motnje, ki se lahko razvijejo na primer v socialno fobijo, spremlja tudi znižana raven serotonina. Da bi sami zdravili socialno fobijo in s tem preprečili razvoj številnih negativnih stranskih učinkov, mnogi zdravniki menijo, da včasih uživajo fluvoksamin.

Poleg učinkovitosti je zdravilo pogosto cenjeno tudi zaradi relativno kratkega fiziološkega razpolovnega časa, približno 15 ur. Kratka razpolovna doba omogoča hiter prehod na alternativno psihotropno zdravilo v nekaj dneh, če se ugotovi nestrpnost do povzročitelja.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Tako kot drugi zaviralci selektivnih zaviralcev serotonina tudi fluvoksamin posega v presnovo monoaminov na sorazmerno neobčutljiv, enostranski in sistemski način. Obstaja enostransko povečanje koncentracije serotonina v živčnem sistemu, ne da bi bili s tem povezani sistemski učinki na številne ustrezne presnovne procese v celoti razumljeni.

Kljub nedvomnim uspehom zdravljenja za izboljšanje številnih psihopatoloških bolezni, uporabo fluvoksamina pogosto spremljajo neželeni stranski učinki. Po jemanju fluvoksamina se lahko pojavijo tesnoba, zaspanost, tresenje in težave s spanjem. Prav tako se pogosto poveča srčni utrip, pa tudi kožne reakcije znojenja in preobčutljivosti.

Serotoninski sindrom, strupena prekomerna poraba serotonina, se lahko razvije, zlasti v kombinaciji z zdravili, ki sicer povečajo raven serotonina. Serotoninov sindrom običajno spremlja zmanjšana zavest, zamrznjene mišice, tresenje in povišana telesna temperatura ter zahteva takojšnjo zdravniško pomoč.