Elvitegravir

Na Elvitegravir je zdravilo, ki je ena izmed aktivnih sestavin zaviralcev integraze. V humani medicini se elvitegravir uporablja predvsem kot zdravilo za zdravljenje okužb z virusom HIV-1. Zdravniki zdravilno učinkovino vedno uporabljajo skupaj z drugimi zdravili, za katere je značilen protiretrovirusni učinek. Zdravniki pogosto kombinirajo elvitegravir s snovjo kobicistat, ki je tako imenovani ojačevalec.

Kaj je zdravilo Elvitegravir?

Elvitegravir ima visoko stopnjo zaviranja integraze (retrovirusni encim), zato je primeren za zdravljenje okužb z virusom HIV-1. Farmacevtska družba Gilead Sciences je razvila zdravilo elvitegravir, ki ga je Uprava za hrano in zdravila leta 2012 odobrila kot zdravilo. Elvitegravir se uporablja predvsem za zdravljenje z zdravili pri odraslih bolnikih.

Elvitegravir je derivat dihidrokvinolina in se pojavlja kot prah z belo do rumenkasto barvo pri sobni temperaturi. Za Elvitegravir je značilna tudi njegova relativno slaba topnost v vodi.

Zdravilna učinkovina je še posebej primerna za ljudi, katerih zdravljenje z virusom HIV se šele začne. Tako je v mnogih primerih elvitegravir začetno zdravilo, včasih pa farmacevtski proizvajalci elvitegravir kombinirajo z učinkovino tenofovir. Ta kombinacija dveh zdravil izboljša učinkovitost, medtem ko se slabosti delno zmanjšajo.

Ljudje, okuženi z virusom HIV, pogosto dobijo Elvitegravir kot eno zdravilo pod trgovskim imenom Vitekta®. Poleg tega zdravniki zdravilno učinkovino pogosto kombinirajo z ritonavirjem. Ritonavir je farmakološka snov, ki se uporablja v najrazličnejših zdravilih proti virusu HIV. Ritonavir ponavadi deluje kot povečevalec, ki poveča učinkovitost dejanskega zdravila.

Farmakološki učinek na telo in organe

Elvitegravir deluje predvsem z zaviranjem integraze. To pomeni, da je elvitegravir zelo primeren kot zdravilo proti virusu HIV. To je zato, ker elvitegravir zavira encimsko integrazo virusov, zlasti virusov HIV-1. Elvitegravir je nekoliko manj učinkovit pri virusih HIV-2. Virusi potrebujejo ta encim za prenos svojih genetskih informacij v gostiteljsko DNK.

Na ta način je elvitegravir zelo protivirusno. Elvitegravir se običajno uporablja v kombinaciji z zaviralci CYP, ki upočasnijo metabolizem elvitegravirja in s tem povečajo njegovo učinkovitost v telesu. Elvitegravir v glavnem razčleni po CYP3A. Zato se ne sme uporabljati sočasne uporabe z induktorji encima. Sem spadajo na primer fenitoin ali šentjanževka.

Elvitegravir slabo vpliva na delovanje ledvic. Bolniki jemljejo elvitegravir v obliki tablet. Če ga jemljemo hkrati z ritonavirjem in obrokom, učinkovina doseže najvišje koncentracije v krvni plazmi po približno štirih urah. Študije kažejo, da hrana z veliko maščob poveča biološko uporabnost elvitegravirja. V krvnem obtoku se večinoma Elvitegravir veže na plazemske beljakovine. Organizem izloči skoraj 95 odstotkov aktivne sestavine v blatu. Preostanek se izloči iz telesa z urinom. Razpolovni čas elvitegravirja v plazmi v kombinaciji z ritonavirjem je med 9 in 13 ur.

Medicinska uporaba in uporaba za zdravljenje in preprečevanje

Elvitegravir je zdravilo proti virusu HIV-1, ki se običajno uporablja kot fiksna kombinacija s farmakološkimi spodbujevalniki. Bolniki jemljejo elvitegravir peroralno kot filmsko obloženo tableto. Zadostuje, da zaužijete eno tableto aktivne sestavine elvitegravir na dan. Elvitegravir je priporočljivo jemati skupaj z obrokom, da bi bil bolj učinkovit.

Obvezna je uporaba aktivne sestavine Elvitegravir skupaj s spodbujevalnikom, ki zavira proteazo. Zaradi tega je Elvitegravir običajno na voljo v fiksni kombinaciji z ustreznim spodbujevalnikom. Odmerek je odvisen predvsem od zaviralca proteaze hkrati. Vendar pa zdravniki Elvitegravir še vedno uporabljajo kot rezervni pripravek.

Tveganja in neželeni učinki

Včasih ima Elvitegravir neželene stranske učinke, ki so podobni mnogim drugim zdravilom proti virusu HIV. Najpogostejši simptomi prebavnega trakta, kot so slabost, bruhanje in driska, so posledica dajanja elvitegravirja. Poleg tega nekateri bolniki poročajo o glavobolih in utrujenosti. Poleg tega nekateri razvijejo izpuščaje na svoji koži.

Farmacevtski proizvajalci na splošno opisujejo Elvitegravir kot dobro prenašano zdravilo. Terapija z učinkovino je v osnovi izključena, če bolnik trpi zaradi nestrpnosti na aktivno sestavino. Tudi če obstaja odpornost na elvitegravir, njegovo jemanje nima nobenega zdravstvenega smisla. Za nosečnice in doječe ženske včasih obstajajo posebne zahteve za zdravljenje z elvitegravirjem.

Pred jemanjem elvitegravirja je treba razmisliti o nekaterih interakcijah z drugimi farmacevtskimi snovmi. Elvitegravir se v jetrih presnavlja predvsem z encimom CYP3A. Zaradi tega se je treba nujno izogibati hkratni uporabi elvitegravirja in fenitoina, rifampicina in karbamazepina. Izogibati se je treba tudi kombinaciji s šentjanževko. Za Elvitegravir je značilna navzkrižna odpornost na zdravilno učinkovino raltegravir.

Na splošno velja, da je elvitegravir rezervni pripravek za zdravljenje z zdravili okužb z virusom HIV-1. Dosedanje klinične izkušnje so bile razmeroma omejene. Prednost elvitegravirja pa je, da zadostuje en vnos na dan za terapijo.