Digitoksin

Kot Digitoksin je ime naravne snovi, ki jo vsebujejo listi rdečega timijana. Spada med srčne glikozide.

Kaj je digitoksin?

Digitoksin je srčni glikozid in ima srčne učinke ter skrbi za izboljšanje funkcij srčne mišice.

Digitoksin je srčni glikozid, ki se pojavlja naravno. Zdravilna učinkovina je del listov rdeče lisice (Digitalis purpurea). Steroidni glikozid je sestavljen iz aglikona digitoksigena, ki je povezan s tremi ostanki sladkorja. Glikozid ima srčne učinke in skrbi za izboljšanje funkcij srčne mišice.

Rastlina rdeče lisice je bila medicinsko uporabljena že leta 1775. Sto let pozneje je nemško-baltskemu farmakologu Oswaldu Schmiedebergu (1838-1921) uspelo prvič izolirati digitoksin. Zdravnik Claude-Adolphe Nativelle je opravil nadaljnje raziskave. Do leta 1962 je bilo mogoče popolnoma razvozlati strukturo digitoksina. V nasprotju z digoksinom pa se digitoksin uporablja manj pogosto za zdravljenje srčnih bolezni.

Farmakološki učinek

Digitoksin ima pozitiven inotropni učinek na mišice srca. Ker se steroidni glikozid veže na receptor za ryanodin, se koncentracija citosolnega kalcija izboljša. To vodi do intenzivnejšega krčenja celic srčne mišice.

Po zaužitju zdravila digitoksin traja približno tri do štiri ure, da se razvijejo njegovi pozitivni učinki. Obstojnost pozitivnega učinka se giblje med 7 in 12 ur. Hitrejši učinek lahko dosežemo z neposrednim vbrizgavanjem v krvni obtok. Začne se po 25 minutah do 2 urah. Trajanje akcije je nato od 4 do 12 ur.

Učinek Digitoksina je opazen po tem, da se moč utripa poveča in srce bije počasneje in intenzivneje. Poleg tega se izboljša celoten pretok krvi v organizem. Da se izognemo preobremenitvi srčne mišice, se digitoksin, tako kot vsi drugi srčni glikozidi, daje skupaj z drugimi zdravili, kar dodatno olajša srce. To so lahko zaviralci ACE, ki razširijo krvne žile ali diuretike in tako zmanjšajo količino tekočine v telesu. Digitoksin je učinkovit tudi pri srčnih aritmijah, pri katerih je srčni utrip prehiter.

Ker se čez dan izloči iz človeškega telesa le sedem odstotkov digitoksina, se lahko po začetni stopnji da le manjši odmerek, da se v telesu zagotovi stabilna raven digitoksina. Zdravilo se izloča predvsem skozi jetra. Ker to poteka neodvisno od ledvic, lahko ljudje, ki nimajo ustreznega delovanja ledvic, uporabljajo tudi Digitoxin. Toda zaradi počasnega izločanja aktivne sestavine iz telesa je treba paziti, da ne pride do prevelikega odmerjanja. V takem primeru obstaja nevarnost zastrupitve.

Medicinska uporaba in uporaba

Digitoksin se daje pri oslabelosti srčne mišice. Zdravilo povzroči, da srce deluje bolj učinkovito in poveča moč srca. Poleg tega se zdravilo uporablja v primeru srčnih aritmij, kot so atrijsko plapolanje ali atrijska fibrilacija, ki so povezane s pospeševanjem srčne aktivnosti. Steroidni glikozid znižuje srčni utrip.

Drugo pomembno področje uporabe digitoksina je kronično srčno popuščanje (srčna insuficienca), kar še posebej velja, če je to povezano z odpovedjo ledvic. Izdelek se uporablja tudi v oftalmologiji. Tam se uporablja za terapijo nastanitvenih motenj.

Digitoksin se daje peroralno v obliki tablet, lokalno v obliki kapljic za oči ali intravensko preko injekcijske raztopine.

Tveganja in neželeni učinki

Uporaba Digitoksina je lahko povezana z neželenimi stranskimi učinki, vendar se ti ne pojavijo samodejno pri vsakem bolniku. Najpogostejši simptomi so slabost, bruhanje in slab apetit. Možna je občasna driska, glavobol, trebušne bolečine, nespečnost, nočne more, depresija, zmedenost, eritematozni lupus, psihoza, halucinacije, trombocitopenija (padec krvnih ploščic) ali povečana dojka (ginekomastija). Izjemno redko je, da se črevesne žile zamašijo.

Kontraindikacije za uporabo Digitoksina so akutni miokardni infarkt, miokarditis, ventrikularna tahikardija, ventrikularna srčna aritmija, pljučne bolezni, intoksikacija z digitalisom, miksemi in pomanjkanje kisika. Če zdravljenje z digitoksinom poteka med nosečnostjo, je pomembno, da nosečnico dosledno spremljate.

Ob hkratni uporabi Digitoksina in drugih zdravil obstaja nevarnost interakcij. Učinek zdravila okrepijo s pripravki, ki povzročajo pomanjkanje magnezija ali kalija. Tej vključujejo a. protiglivično zdravilo amfotericin B, diuretiki, telesni lastni hormon ACTH, antibiotik penicilin G, protivnetni salicilati in odvajala.

Enzimski induktorji, kot so antibiotik rifampicin, zdravila za epilepsijo, fenobarbital in fenitoin, dehidracijski pripravek spironolakton in protibolečinski fenilbutazon, lahko grozijo, da bodo zmanjšali pozitiven učinek digitoksina.