Klorfenamin je antihistaminik, ki se uporablja za zdravljenje alergijskih bolezni. Zavira delovanje sporočilne snovi histamin in tako prepreči alergijske simptome, kot so srbenje, pordelost in kožne reakcije. Klorfenamin ima tudi antidepresiv in sedative učinek. Na trgu je pod različnimi trgovskimi imeni kot monopriprava in tudi kot snov v kombiniranih pripravkih. Možni neželeni učinki so utrujenost, živčnost, suhe usta in motnje spanja.
Kaj je klorfenamin?
Klorfenamin spada v kemijsko skupino alkilaminov. Je antihistaminik prve generacije.Zdravilo se uporablja v humani in veterinarski medicini za zdravljenje alergijskih reakcij.
Zdravilo je na voljo pod trgovskima imenoma Trimeton® in Balkis Dr. Znane so hladne kapsule Henk®. Vsebuje ga tudi v različnih kombiniranih izdelkih, kot so Solmucalm®, Rhinopront®, Pecto-Baby®, Migraine-Kranit® in Benical®. Klorofenamin je prisoten v medicinskih pripomočkih, kar je znano kot klorofenamin maleat. Klorfenamin maleat je bel kristalno podoben prah in topen v vodi.
Farmakološki učinek
Klorfenamin je antagonist histaminskih receptorjev. Te aktivne sestavine zmanjšajo učinek telesne lastne snovi histamin v telesu ali ga celo popolnoma prekličejo. Histamin je biogeni amin in pomemben mediator v človeškem telesu. Ima vlogo pri proizvodnji želodčne kisline in v osrednjem živčevju. Odgovoren je tudi za alergijske reakcije.
Po stiku z alergenom se histamin sprosti v granulocitih in mastocitih in se veže na receptor. To lahko privede do pordelosti, edema in srbenja.
Klorfenamin deluje na tako imenovani receptor H1. H1 receptorji so na endotelijskih celicah. Ko se aktivira, se dušikov oksid sprosti zaradi povečane ravni kalcija. To vodi do sprostitve žilnih mišic. To dejstvo vodi k temu, kar je znano kot vazodilatacija. Krčne žile se razširijo.
Ta postopek lahko povzroči simptome alergije, kot so srbenje, pordelost kože ali anafilaktični šok zaradi sproščanja histamina. Slednje je življenjsko nevarno.
Klorfenamin ima poleg učinka na histamin na sporočilno snov tudi druge lastnosti. Ima antidepresiv učinek, saj zmanjšuje ponovni vnos norepinefrina in serotonina na živčnih koncih. Do zdaj pa še ni bilo nobenih študij na ljudeh za to možno področje uporabe. Poleg tega ima klorfenamin utrujajoč (pomirjevalen) učinek.
Medicinska uporaba in uporaba
Klorfenamin se zaradi zaviralnega učinka na receptor za histamin uporablja za zdravljenje alergijskih bolezni. Področja indikacije so torej bolezni dihal, kot so seneni nahod, izcedek iz nosu, alergijski rinitis, kronični nos in sinusitis. Uporablja se lahko tudi za zdravljenje prehlada in gripi podobnih učinkov. Zdravilo se lahko uporablja tudi za simptomatsko terapijo pri alergijskih reakcijah, kot so koprivni izpuščaji ali konjuktivitis.
Ker ima zdravilo antidepresiv učinek, ga je mogoče uporabiti za zdravljenje depresivnega razpoloženja. Vendar tak način delovanja pri ljudeh še ni dokazan.
Zaradi sproščujočega in pomirjujočega učinka medicinskega pripomočka se klorfenamin pogosto zlorablja kot pomirjevalo. To je še posebej nevarno v kombinaciji z drugimi blažilnimi snovmi, kot je alkohol. Če ga hkrati jemljete, lahko poslabšate neželene učinke zdravila. Poleg alkohola je možna interakcija med klorfenaminskim maleatom in nevroleptiki, benzodiazepini ali antidepresivi.
Klorfenamina se v medicini ne sme uporabljati, če bolnik trpi zaradi preobčutljivosti, motenj uriniranja ali močno povečane prostate. Poleg tega se snov ne sme uporabljati za zdravljenje akutnih napadov astme. Poleg tega se zdravilo ne sme uporabljati med nosečnostjo ali dojenjem. Poleg tega majhnih otrok ne bi smeli zdraviti s klorfenaminom.
Tveganja in neželeni učinki
Klorfenamin ima različne stranske učinke. Neželeni učinki vključujejo suha usta, grlo in nos, motnje spanja, utrujenost, živčnost, zaspanost in slab vid. Zdravilo lahko povzroči tudi glavkom, znan kot glavkom.
Ker ima klorfenamin utrujajoč učinek, med jemanjem ne smete uporabljati strojev ali voziti.
Preveliko odmerjanje učinkovine lahko privede do tako imenovanega antiholinergičnega sindroma. Za to so značilni vročina, krči, suha usta, pordelost kože in halucinacije.
Mišična napetost, nizek krvni tlak, prekrvavitev in respiratorna paraliza so drugi simptomi, ki se lahko pojavijo, če je zdravilo predozirano. Če se nepravilno uporablja, ni mogoče izključiti smrtnega rezultata.
Ameriška kohortna študija iz leta 2015 je prav tako pokazala pozitivno povezavo med dolgotrajno uporabo klorfenamin maleatom in povečanim tveganjem za demenco, kot je Alzheimerjeva bolezen.