Cefalosporini predstavljajo skupino antibiotikov, ki izhajajo iz cefalosporina-C. Tako kot penicilini vsebujejo tudi beta-laktamski obroč, ki je odgovoren za učinkovitost teh zdravil proti bakterijam. Cefalosporini se na splošno dobro prenašajo in imajo manj stranskih učinkov kot drugi antibiotiki.
Kaj so cefalosporini?
Cefalosporini so antibiotiki, ki delujejo skozi beta-laktamski obroč. Obstajajo različni cefalosporini. Vendar je njihova osnovna struktura enaka. Vsebujejo beta-laktamski obroč kot najpomembnejši strukturni element. Različne so samo skupine atomov na nasprotnih koncih molekule. Obstaja veliko kombinacij, ki so tudi osnova za številne različne antibiotične droge.
Cefalosporine lahko razdelimo v šest različnih skupin glede na njihov spekter delovanja. Vse aktivne sestavine imajo skupno to, da motijo strukturo bakterijske stene. Učinkovitost posameznih cefalosporinov je različna, nanj pa vplivajo le različne atomske skupine, ki so vezane na kemični okvir molekule.
Cefalosporini skupine 1 so slabo učinkoviti. Edini predstavnik te skupine je še danes cefazolin. Poleg tega druga skupina učinkovin vključuje tako imenovane prehodne cefalosporine, ki se v glavnem uporabljajo za boj proti zarodu Haemophilus influenzae. V tretjo skupino spadajo antibiotiki, ki so še posebej učinkoviti proti anaerobnim bakterijam.
Druga skupina vsebuje cefalosporine širokega spektra. Delujejo tako proti gram-pozitivni kot gram-negativni bakteriji. Cefalosporini z ozkim spektrom so učinkoviti le proti Pseudomonas aeruginosa. Vseh pet omenjenih skupin lahko dajemo samo z infuzijo, saj bi jih uničili, če bi jih zaužili peroralno. Vendar obstajajo tudi obstojni cefalosporini, ki jih lahko zaužijemo oralno in jih tako združimo v šesto skupino.
Farmakološki učinek
Farmakološki učinek cefalosporinov je posledica blokade bakterijskega encima transpeptidaze z beta-laktamskim obročem v molekuli. Transpeptidaza je odgovorna za izgradnjo mureinskega sloja bakterijske celične stene. Katalizira povezavo N-acetilglukozamina z N-acetilmuramsko kislino, ki je osnova za plast mureina.
Ko cefalosporini delujejo na transpeptidazo, se beta-laktamski obroč odpre, kar ustvari vez z aktivnimi centri encima. Encim je inaktiviran in bakterijska celična stena se ne nabira. Vendar obstoječe celične stene niso napadene. Motena je le struktura mureinskega sloja, ko se bakterije množijo. To zavira rast bakterij.
Struktura celičnih sten gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij je različna. Čeprav vse bakterije tvorijo plast mureina v celični steni, je ta plast tanjša v gram negativnih bakterijah. Nekatere bakterije proizvajajo tudi encim beta-laktamazo, ki v antibiotikih uniči beta-laktamski obroč. Posamezni cefalosporini razvijejo različne ucinkovitosti. Če na primer skupine stranskih atomov lahko dobro zaščitijo beta-laktamski obroč pred beta-laktamazo, se lahko ustrezni cefalosporin bori tudi z bakterijami, na katerih so drugi antibiotiki že izgubili učinkovitost.
Medicinska uporaba in uporaba
Cefalosporini imajo kot razred aktivnih sestavin širok spekter delovanja. Vsi antibiotiki v tej skupini snovi ne delujejo proti vsem bakterijam, vendar se različni cefalosporini lahko borijo z različnimi bakterijami. Zato se te aktivne sestavine pogosto uporabljajo pri bakterijskih nalezljivih boleznih.
Za njegovo uporabo pa je pomembno vedeti, katere bakterije so prisotne. Cefalosporini širokega spektra ceftazidim, ceftriakson, cefotaksim ali cefodizim med drugim delujejo proti več bakterijskim sevom. Cefsulodin je cefalosporin ozkega spektra, ki je učinkovit le proti Pseudomonas aeruginosa. Pri okužbi s Haemophilus influenzae se uporabljajo prehodni cefalosporini cefuroksim, cefotiam ali cefamandol.
Vse omenjene cefalosporine lahko injicirate le, saj bi bili inaktivirani, če bi jih absorbirali preko prebavnega trakta. Zdravilne učinkovine cefizim, cefaleksin ali cefaclor lahko jemljete peroralno.
Najpomembnejša področja uporabe cefalosporinov vključujejo okužbe dihal, tonzilitis, otitisni medij, okužbe sečil in kožne okužbe. Te aktivne sestavine se pogosto uporabljajo tudi pri lajmske bolezni in meningitisa. Vendar so vsi znani cefalosporini neučinkoviti proti enterokokom, saj imajo primarno odpornost na ta razred aktivnih snovi.
Tveganja in neželeni učinki
Na splošno se cefalosporini dobro prenašajo. V nasprotju z drugimi antibiotiki so stranski učinki redki. Poleg tega lahko ta razred učinkovin brez oklevanja uporabljate tudi pri nosečnicah in otrocih.
Kljub temu cefalosporini niso povsem brez stranskih učinkov. Približno deset odstotkov bolnikov, ki se zdravijo s cefalosporini, se pritožuje zaradi simptomov. Najpogostejše pritožbe vključujejo prebavne težave, kot so driska, slabost in bruhanje. Vendar so te prebavne pritožbe veliko pogostejše, kadar se uporabljajo drugi antibiotiki.
V posameznih primerih so opazili tudi psevdomembranski kolitis. Še ni raziskano, ali se ta težava pojavlja tudi pri drugih antibiotikih. Približno en odstotek bolnikov ima težave s kožo z izpuščaji in srbenjem. Nevrološki očitki, kot so glavoboli in hematološke spremembe, so še redkejši.
Alergijske reakcije so zelo redke tudi pri cefalosporinih. Te se pojavijo le pri ljudeh, ki so alergični tudi na penicilin. Navzkrižne alergije med cefalosporini in penicilinom najdemo pri dveh do desetih odstotkih bolnikov. Cefalosporinov se ne sme uporabljati pri bolnikih, ki so imeli anafilaktični šok na penicilin.
Peroralno zauženi cefalosporini lahko zmanjšajo učinkovitost živih cepiv in kontracepcijskih sredstev.
