Amifostin

Amifostin, tudi Amifostinum ali Amifostinum trihidricum, s trgovskim imenom Ethyol®, je zdravilo na recept s celičnim zaščitnim učinkom, ki je bilo ustanovljeno leta 1995 in se uporablja pri kemoterapiji, sevalni terapiji in za preprečevanje suhih ust. Na primer, amifostin se uporablja pri napredovalih tumorjih jajčnikov ali na predelu glave in vratu, saj vsebuje potencialno poškodbo tkiva, ki jo povzroči zdravljenje raka. Ta zaščita se ne širi na samo rakavo tkivo, saj nima predpogojev, da bi radio zaščitnik pretihotapil v celico. Za amifostin je značilen širok terapevtski razpon in dobra prenašanje.

Kaj je amifostin?

Amifostin je zdravilo na recept s celično zaščitnim učinkom, ki je bilo ustanovljeno od leta 1995 in se uporablja pri kemoterapiji, terapiji s sevanjem in za preprečevanje suhih ust.

Že leta 1948 je ameriški radiolog Harvey Milton Patt odkril, da ima aminokislina cistein radioprotektivni učinek. Med hladno vojno je Inštitut vojske Walter Reed razvil - do zdaj samo - radio zaščitnik (WR2721) kot zaščito pred radioaktivnim sevanjem v primeru jedrske vojne. Ker pa snov ni na voljo ustno, ampak le preko infuzije, je v ameriški vojski ne uporabljajo.

Bel kristalni prah je topen v vodi. Pred intravensko uporabo dodamo raztopino natrijevega klorida (fiziološka fiziološka raztopina) amifostinu ali etilen v prahu, vendar nobenih drugih zdravil, da se prepreči medsebojno delovanje. Infuzijsko raztopino lahko hranite šest ur pri temperaturi do 25 ° C ali 24 ur med dvema in osmimi stopinjami Celzija, v obliki praška 36 mesecev pri sobni temperaturi.

Farmakološki učinek

Kemično je amifostin (molekularna formula C5H15N2O3PS) matična snov (predzdravilo), ki se v tkivu pretvori le v učinkovino entantiol. Amifostin ima celični zaščitni učinek, zato ščiti pred krvno sliko, sicer življenjsko nevarno toksičnostjo kemoterapije in popravlja DNK, ki ga napadejo citostatiki (zdravila proti raku).

Zdravilo ščiti zdravo tkivo, ne pa tudi tumorskih celic, pred stranskimi učinki kemoterapije in sevalne terapije (selektivna citoprotekcija) s prestrezanjem prostih radikalov, agresivnih kisikovih spojin. Zaradi boljše preskrbe s krvjo v zdravih tkivih se amifostin lahko tam koncentrira petdeset do stokrat višje kot v tumorskem tkivu in doseže to koncentracijo v desetih do 30 minutah.

Z urinom se izloči le največ štiri odstotke vbrizgane količine. Vendar amifostin ne more zaščititi centralnega živčnega sistema, ker ne more prečkati krvno-možganske pregrade.

Medicinska uporaba in uporaba

Amifostin, ki varuje tkivo, se uporablja pri kemoterapiji in radioterapiji za napredovale tumorje jajčnikov, pljučni rak, tumorje glave in vratu, pa tudi za raka prostate. Bolniki z rakom jajčnikov, ki so podvrženi kombiniranemu zdravljenju s cisplatinom / ciklofosfamidom, prejmejo enotno 910 mg / m KO etilno raztopino na začetku cikla kemoterapije pod nadzorom zdravnika, ki ima izkušnje s kemoterapijo ali sevalno terapijo.

Raztopino Amifostina ali etilena dajemo kot 15-minutno kratkotrajno infuzijo, pri čemer se dejanska kemoterapija ponovno začne 15 minut kasneje. Pri zgoraj omenjenih bolnikih z rakom jajčnikov učinkovina s kombinirano terapijo zmanjša tveganje za okužbo, ki jo sproži upad belih krvnih celic.

Poleg tega amifostin zmanjšuje tudi toksičnost za ledvice pri drugih tumorjih, ki se zdravijo s kombiniranim zdravljenjem (s cisplatinom) - paziti je treba na ustrezen vnos tekočine. Amifostin tudi ščiti bolnike z rakom glave in vratu pred toksičnimi učinki radiacijskega zdravljenja.

Tveganja in neželeni učinki

Zdravilne učinkovine amifostin ali sredstvo Ethyol ne smejo dajati otrokom in bolnikom, starejšim od 70 let, v primeru preobčutljivosti za aminotiološke spojine, nizek krvni tlak, pomanjkanje tekočin, odpoved ledvic ali jeter.

Tudi nosečnost in dojenje sta izključeni, saj dajanje zdravila Ethyol vedno poteka v povezavi z zdravili, ki škodujejo plodnosti in geni. Najpogostejši neželeni učinki vključujejo slabost, bruhanje, povišano raven jetrnih encimov, padec krvnega tlaka, znižanje ravni kalcija v krvi, občutek vročine in zaspanosti.

Kožne reakcije so pogoste (105 od 10.000) pri bolnikih z obsevanjem in redko (7 od 10.000) pri bolnikih s kemoterapijo. Alergijske reakcije se lahko pokažejo kot izpuščaji, mrzlica, bolečine v prsih in oteženo dihanje, včasih tudi tedne po infuziji. Da bi zmanjšali stranske učinke na minimum, zagotovite zadosten vnos tekočine pred infuzijo in spremljajte krvni tlak med zdravljenjem in po njem. Med infuzijo mora bolnik ležati na hrbtu.

Če krvni tlak pade, je treba njegovo medenico povišati (položaj Trendelenburg) in dati fiziološko fiziološko raztopino. Če posebna kemoterapija (na primer s cisplatinom) povzroči slabost, bo zdravnik kombiniral uporabo etilena s sredstvi proti bruhanju in natančno spremljal tekočinsko ravnovesje. Zdravnik mora infuzijo dati samo 15 minut, saj se s trajanjem infuzije stopnja stranskih učinkov poveča.