Praziquantel je farmakološka učinkovina, ki se uporablja za zdravljenje okužb z zajedavci. Zdravilna učinkovina je bila razvita v sedemdesetih letih prejšnjega stoletja in je bila že od nekdaj izbirno zdravilo za gliste.
Kaj je zdravilo Praziquantel?
Praziquantel je tako imenovano antihelminthic, proti glistam. Kot takšen se uspešno uporablja pri okužbah z luskami, ploski črvi, trakulje in pijavkami. Od svojega razvoja se je sredstvo hitro uveljavilo ne samo v humani medicini, ampak tudi v veterinarski medicini.
Zdravilna učinkovina je bila razvita v 70. letih prejšnjega stoletja v sodelovanju dveh glavnih farmacevtskih skupin Bayer in Merck. Praziquantel je po več kot desetih letih na trg prišel na trg v začetku osemdesetih let. Kemično gledano je prazikvantel derivat kinolina.
Lokalno deluje na sluznice in ima tudi sistemski učinek. Zato je zelo primeren za oralno terapijo ljudi in živali v primeru zajedavcev parazitov. Trajanje vnosa in vrsta nanosa sta vedno odvisna od stopnje in vrste zajedavcev parazitov. Zdravilna učinkovina je učinkovita proti velikemu številu zajedavcev pri ljudeh in živalih. Pogosto je potreben le en odmerek, da hitro in zanesljivo ubije vse zajedavce v prebavilih.
Funkcija, učinek in cilji
V veterinarski medicini se praziquantel profilaktično uporablja kot boljše zdravljenje psov in mačk. Če je okužba s paraziti že prisotna, se te ubijejo v nekaj urah po dajanju zdravila. Zaradi afinitete prazikvantela na sluznico, učinkovina v majhni meri tudi ščiti pred ponovno okužbo.
Poleg peroralnega dajanja v obliki tablet z določeno vsebnostjo aktivnih sestavin so razvili tudi sisteme za transdermalno nanašanje, ki pa se uporabljajo izključno v veterinarski medicini. Za profilakso ali zdravljenje okužb s črvi se prazikvantel, raztopljen v vodi, kaplja na kožo mačk ali psov. Aktivna sestavina se absorbira skozi kožo in vstopi v krvni obtok. Ker pa se skozi kožo absorbira le del snovi, je peroralna uporaba standardna terapija in izbirno sredstvo za okužbo z glistami v prebavilih. Cilj terapije s prazikvantelom je popolno ubijanje in izločanje zajedavcev na vsaki stopnji razvoja.
Mehanizem delovanja praziquantela je tudi znanstveno dokazan. Kinolin prazikvantel pritrdi na površino sluznice parazitov in odpre njihove kalcijeve kanale. Prekomerno krčenje muskulature se nato zgodi zelo hitro, kar povzroči spastično paralizo črvov ali pijavk, kar vodi do smrti parazita. Vendar to ni edini mehanizem delovanja.
Ker praziquantel napada tudi nedotaknjeno kožo parazita in trajno moti njegovo presnovo. To omogoča, da škodljivca bolje prepozna in napadi imunski sistem gostitelja. V primeru okužbe z notranjimi črvi se ubitih parazitov preprosto izloči s blagom. Če učinkovina pride v kri, se ta porazdeli po vseh organih in organskih sistemih. Učinkovitost je popolnoma zadržana, zato je praziquantel zelo primeren tudi za terapijo v primeru okužbe z zunaj črevesjem, na primer v možganih. Za varno ubijanje zajedavcev je treba doseči določen odmerek na kilogram telesne teže.
10-25 mg prazikvantela v enkratnem odmerku na kilogram telesne teže zadostuje za ubijanje črvov v prebavilih. V primeru sistemske okužbe je treba izbrati večje odmerke, ki jih je praviloma treba dati tudi večkrat. Sistemsko zdravljenje s prazikvantelom pri ljudeh mora biti vedno pod strogim zdravniškim nadzorom. V zahodnih industrijskih državah se je okužba s paraziti pri ljudeh v zadnjih desetletjih močno zmanjšala. Praziquantel ima zato večjo vlogo v veterini.
Kljub temu pa so glivične bolezni še vedno razširjene v državah v razvoju. Praziquantel se tukaj uporablja z velikim uspehom, na primer proti nevarni šistosomiazi s črvi. Zdravilna učinkovina je odobrena tudi pri pediatriji s telesno maso najmanj 20 kg.
Tveganja, neželeni učinki in nevarnosti
Med terapijo s prazikvantelom se lahko pojavijo neželeni učinki in intolerančne reakcije. Neželeni učinki so pogosto posledica prevelikega odmerjanja. Bruhanje, slabost in bolečine v trebuhu, pa tudi šibkost, kožo na koži ali srbenje so lahko znaki prevelikega odmerjanja ali preobčutljivosti za zdravljenje.
V teh primerih je treba zdravilo praziquantel takoj prekiniti in ga nadomestiti z antihelmintičnim zdravilom s podobnim učinkom. Bolniki, zdravljeni z učinkovino, poročajo tudi o bolečinah v mišicah, izgubi apetita, omotici in utrujenosti. Ker se zdravljenje z zdravilom praziquantel v mnogih primerih daje samo v enem odmerku in je zelo kratko, ti neželeni učinki običajno hitro izginejo. Znano je, da lahko nekatera zdravila za epilepsijo in malarijo znatno zmanjšajo vsebnost aktivne snovi prazikvantela. Teh skupin zdravil zato ne smemo jemati hkrati.
Poleg tega praziquantel ni združljiv z antibiotikom rifampicin, kar lahko privede do nepričakovanih kemičnih interakcij. Obe snovi tudi v nobenem primeru ne bi smeli jemati skupaj. Med nosečnostjo in dojenjem se praziquantel sme uporabljati le v upravičenih izjemnih medicinskih primerih. Zdravilna učinkovina prehaja v materino mleko in lahko škoduje nerojenemu otroku. Bolniki z že obstoječimi stanji, kot so srčne aritmije ali z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter, pa prazikvantela sploh ne smejo jemati ali le po izrecnih navodilih zdravnika.
Farmakološko sredstvo cimetidin vodi v kopičenje prazikvantela v krvi. Če jemljemo obe snovi hkrati, se lahko koncentracija prazikvantela v krvi močno poveča, poveča se tudi njegova razpolovna doba, saj cimetidin otežuje razgradnjo prazikvantela.
.jpg)
.jpg)
