Flumazenil

Flumazenil je derivat imidazola benzodiazepinov in deluje kot antidot (protistrup) v primeru prevelikega odmerjanja benzodiazepina. Odpravlja vse učinke benzodiazepinov, ki se uporabljajo v anestetikih ali spalnih tabletah za sedacijo.Flumazenil odpravi tudi učinke drugih ne-benzodiazepinov, ki reagirajo po istem mehanizmu.

Kaj je zdravilo Flumazenil?

Flumazenil je konkurenčni antagonist in deluje na mestu vezave benzodiazepina receptorja GABA. Kot antagonist flumazenil ne razvije nobenih lastnih učinkov, ampak iz tega veznega mesta na receptorje izpodrine benzodiazepine ali ne-benzodiazepine in s tem ustavi njihovo učinkovitost.

Kot kemična spojina ima flumazenil osnovno strukturo, povezano z benzodiazepini. Kot smo že omenili, gre za derivat imidazola benzodiazepinov.

Na podlagi te podobne strukture se lahko priklopi na mesto vezave receptorjev receptorjev GABA in izpodrine dejanske aktivne sestavine. Flumazenil je bel kristalni prah, ki je zelo redko topen v vodi.

Farmakološki učinek

Učinek Flumazenil na organizem je mogoče razložiti le v povezavi z uporabo snovi, ki vplivajo na receptorje GABA v smislu, da vplivajo na aktivnost zaviralnega nevrotransmiterja gama-aminobuterne kisline (GABA).

Te snovi so tako imenovani benzodiazepini in ne-benzodiazepini, ki se lahko povečajo na receptorje GABA, kar ima za posledico povečanje aktivnosti GABA. GABA pa povečuje verjetnost odprtja kloridnega kanala in tako poveča priliv kloridnih ionov v živčne celice. Kloridni ioni zmanjšujejo ekscitabilnost nevronske membrane. Na splošno ima to pomirjujoč učinek na organizem.

Torej lahko rečemo, da benzodiazepini in druge snovi, ki delujejo na receptor GABA, kot so. B. zopiclone, zolpidem in zaleplon izvajajo razbremenilno, antispazmodično, spalno krepijoče, pomirjujoče, sproščujoče mišice in v nekaterih primerih tudi povečujejo delovanje GABA. Če se uporablja, pa se bo flumazenil priklopil tudi na receptor GABA, čeprav ne razvije nobenih lastnih učinkov. Vendar odstranjuje ostale aktivne sestavine iz receptorja in tako posredno prispeva k zmanjšanju aktivnosti GABA.

Vsi učinki uporabljenih snovi se med vplivom flumazenila nevtralizirajo. Ker pa ima flumazenil le kratek razpolovni čas 60 minut, se učinek benzodiazepinov ali drugih snovi hitro povrne (učinek vračanja).

Medicinska uporaba in uporaba

Uporaba Flumazenil je omejen predvsem na odpravo učinkov benzodiazepinov. Pogosto se uporablja kot protistrup pri prevelikem odmerjanju, prenehanju narkotičnih učinkov in nepravilni uporabi benzodiazepinov.

V nujni medicini se flumazenil uporablja kot hitro delujoč protistrup za poskus samomora s spalnimi tabletami. Ker flumazenil nima nobenih učinkov, se trenutno uporablja samo na tem področju. Vendar pa poročajo o rezultatih raziskav, ki bi lahko govorili tudi o uporabi v klinični sliki hipersomnije (bolezni spanja). Ker so vzroki hipersomnije različni, bi bile pred končno uporabo potrebne nadaljnje preiskave.

Flumazenil se injicira intravensko in deluje hitro. Zaradi kratke razpolovne dobe 60 minut pa se njen učinek po približno dveh urah zmanjša, benciniazepini, ki še niso bili razgrajeni, postanejo učinkoviti, dokler se tudi popolnoma ne pokvarijo. Razstrupljanje s flumazenilom je zato treba spremljati z opazovanjem in po potrebi izvajati večkrat, da se čim bolj prepreči odbojni učinek.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Pri uporabi Flumazenil seveda se lahko pojavijo tudi stranski učinki. Izogibati se je treba hitremu injiciranju flumazenila, ker lahko to povzroči nenadno vznemirjenje in tesnobo.

Če je bila uporaba flumazenila pred podaljšanim zdravljenjem z visokimi odmerki benzodiazepinov, se pogosto pojavijo značilni odtegnitveni simptomi. Pogosti neželeni učinki so slabost, bruhanje, vznemirjenost, povečan srčni utrip, občutek tesnobe in napadi. Uporaba flumazenila je kontraindicirana tudi v primeru vitalnega zdravljenja z benzodiazepini.

To velja, kadar je uporaba benzodiazepinov za življenjsko podporo potrebna v izjemno vznemirjenih stanjih. Flumazenil je treba uporabljati s posebno previdnostjo v primeru mešane zastrupitve benzodiazepinov s tricikličnimi ali tetracikličnimi antidepresivi.