Etorikoksib

Etorikoksib Kot zaviralec COX-2 spada v skupino nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID). Zdravilna učinkovina, ki se uporablja predvsem kot protivnetno in protibolečinsko sredstvo, naj bi bila nežnejša na želodcu in črevesju kot tradicionalna nesteroidna protivnetna zdravila.

Kaj je etorikoksib?

Etorikoksib (Molekularna formula: C18H15ClN2O2S) je zdravilo iz skupine aktivnih sestavin koksibov ali zaviralcev COX-2, ki s ciljno inhibicijo encima ciklooksigenaza 2 (COX-2) učinkuje protibolečinsko in protivnetno.

Zaviralci COX-2 spadajo med nesteroidna protivnetna zdravila NSAID (nesteroidno protivnetno zdravilo). Zdravilna učinkovina je derivat dipiridila, ki ima fenilsulfonamid, ki deluje v žepu z vezo COX-2.

Snov se uporablja predvsem v okviru simptomatske terapije oteklin in bolečin, ki se pojavijo z degenerativnimi (zaradi obrabe) in / ali vnetno-revmatičnimi boleznimi sklepov. Etorikoksib se običajno daje v obliki tablet.

Farmakološki učinek

Zdravilna učinkovina Etorikoksib se uporablja predvsem zaradi svojih protivnetnih in analgetičnih lastnosti. Ta učinek je sorazmerno hiter (v povprečju po 25 minutah) skozi selektiv, tj. Inhibicija ciklooksigenaze 2, ki prizadene samo eno podformo.

Ciklooksigenaza 2 je pomemben encim v biosintezi prostaglandinov, ki sprožijo vročino, pa tudi vnetne procese in bolečinske simptome v organizmu. Etorikoksib zavira tudi tromboksane, ki so vključeni v sintezo prostaglandinov, in prostaciklini (podvrste prostaglandinov, ki spodbujajo vnetje). Ker etorikoksib ne zavira sinteze COX-1 (ciklooksigenaze 1) ali prostaglandina v želodcu ali poslabša delovanje krvnih ploščic, je njegov zaviralni učinek, tako kot pri vseh koksibih, zelo usmerjen in selektiven.

Domnevamo, da zaradi pomanjkanja inhibicije sestrskega encima COX-1, ki sodeluje pri biosintezi prostaglandinov v želodcu, ki ščitijo sluznico, terapija z etorikoksibom vodi do manj izrazite okvare prebavil (prebavil) in manj Privedejo manifestacije razjede in krvavitve kot običajna nesteroidna protivnetna zdravila. Toda z zaviranjem COX-2 lahko etorikoksib prikrije vročino in druge znake vnetne ali nalezljive bolezni.

Medicinska uporaba in uporaba

Etorikoksib se uporablja predvsem za zdravljenje bolečinskih in vnetnih simptomov, ki se pojavijo v okviru vnetnih revmatičnih sklepnih bolezni, kot so osteoartritis, aktivni napadi protina (akutno vnetje sklepov) in revmatoidni artritis.

Poleg tega je lahko terapija z etorikoksibom indicirana za kronične bolečine v gibanju, primarne menstrualne krče, pooperativni zobobol ali ankilozirajoči spondilitis (ankilozirajoči spondilitis). Zaradi dolge razpolovne dobe (približno 22 ur) etorikoksiba običajno zadostuje ena sama aplikacija na dan, ki jo običajno dajemo peroralno v obliki tablet (30, 60, 90 ali 120 mg).

Ker tveganje za srčno-žilne dogodke, kot je miokardni infarkt, narašča s povečevanjem trajanja zdravljenja in / ali odmerjanja, je treba pri zdravljenju z etorikoksibom skrbno upoštevati razmerje med tveganjem in koristjo, po potrebi pa izbrati najkrajšo možno terapijo in najnižjo možno dozo. Poleg tega so nakazana redna preverjanja uspešnosti terapije in potencialnih stranskih učinkov, zlasti za tiste, ki jih je prizadel osteoartritis in v primeru patološko spremenjenih vrednosti delovanja jeter.

Če so prisotni simptomi jetrne disfunkcije in / ali vztrajno povišane vrednosti jeter, je treba zdravljenje z etorikoksibom prekiniti.Zdravilno ucinkovino je treba ukiniti tudi, ce se pojavijo prvi znaki okvarjene sluznice, kožni izpuščaji in / ali druge preobčutljivostne reakcije.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Odvzem Etorikoksib je povezan s številnimi neželenimi stranskimi učinki in interakcijami. Na primer, dolgotrajna uporaba odmerka učinkovine v velikih odmerkih lahko poveča tveganje za srčno-žilne dogodke.

Omotičnost in glavoboli, edemi, visok krvni tlak, palpitacije, prebavne in prebavne težave, utrujenost, kožne krvavitve, slabost, zvišanje jetrnih encimov in gripi podobna obolenja so opisani kot neželeni stranski učinki. Terapija z etorikoksibom je še posebej pomembna ob prisotnosti nosečnosti, preobčutljivosti za zdravilno učinkovino, aktivnih črevesnih in / ali želodčnih razjed, vnetnih bolezni črevesja, krvavitev iz prebavil, izrazite jetrne disfunkcije, ledvic ali zmernega do hudega srčnega popuščanja in kontraindiciran pri koronarni bolezni.

Poleg tega lahko zdravljenje z etorikoksibom v kombinaciji z varfarinom povzroči daljši čas strjevanja krvi, medtem ko lahko vzporedno zdravljenje z acetilsalicilno kislino povzroči želodčne razjede in druge zaplete. Sočasna uporaba etorikoksiba s takrolimusom in ciklosporinom lahko povzroči povečanje toksičnih učinkov obeh imunosupresivov na ledvice.

Prav tako je treba skrbno razmisliti o terapiji s hkratnim vnosom ketokonazola (antimikotik), rifampicina (antibiotik) ter peroralno danega salbutamola in minoksidila (antihipertenziva) glede na razmerje med tveganjem in koristjo. Nadaljnje interakcije etorikoksiba opazimo v okviru sočasnega zdravljenja z zaviralci ACE, diuretiki, litijem, sartanom, estrogeni, metotreksatom, digoksinom in prednizonom.