Baclofen

Baclofen je bil prvotno razvit v šestdesetih letih prejšnjega stoletja za zdravljenje epilepsije. Dobro deluje pri spastičnih napadih. Od leta 2009 se uporablja tudi za boj proti odvisnosti od alkohola.

Kaj je zdravilo Baclofen?

Baclofen - kemično C10H12ClNO2 - je eden od mišičnih relaksantov. Sproščajo patološko povečano mišično napetost. Zdravilna učinkovina se veže na receptorje GABA-B in tam deluje kot antagonist. Uporablja dejstvo, da je njegova molekularna struktura podobna strukturi teh beljakovin.

Sintetizirani baklofen je bel prah, brez kristala, brez vonja. Mišični relaksant lahko izdelamo na dva načina in je na voljo v zdravilih Lioresal®, Lebic® in različnih generičnih zdravilih.

Pri blažji bolezni dajemo peroralno v obliki tablet (10 mg ali 25 mg). Če pa obstaja na primer huda multipla skleroza, zdravnik daje zdravilno učinkovino v tekočino hrbtenjače (intratekalno). Uporablja se samo peroralno pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let. Ustrezne študije o intratekalni uporabi pri tej skupini bolnikov do zdaj še ne obstajajo. Ta dozirna oblika se opusti tudi, če ima bolnik omejene reflekse in upočasni prekrvavitev možganske in hrbtenjačne tekočine.

Farmakološki učinek

Stalni prenos živčnih signalov na druge živčne celice in od tam v mišične celice povzroči trajno mišično napetost, kar na koncu privede do mišičnih krčev. Eden od možnih vzrokov za to prekomerno uporabo skeletnih mišic je pomanjkanje nadzora nad možgani in / ali hrbtenjače.

Baclofen uporablja svojo kemijsko strukturo, ki je podobna gama-aminobutirni kislini (GABA), in sicer tako, da blokira prenos živčnih signalov med živčnimi celicami hrbtenjače. Na ta način ne morejo priti niti do mišice. Zaradi mišičnega relaksirajočega učinka blaži tudi aktivnost možganov. Prostovoljna mišična aktivnost je oslabljena tudi pri bolnikih, ki jemljejo baklofen.

Baclofen spremeni raven jetrnih encimov v krvi, tako da je mogoče rezultate testov ponarediti. Zato je nujno, da pacient obišče zdravnika, ki mu je predpisan baklofen. Če morajo ljudje z jetrnimi obolenji uporabljati zdravilo, je treba njihove vrednosti jeter redno preverjati. Ravni sladkorja v krvi je treba pogosteje preverjati pri sladkornih bolnikih. Bolniki, ki morajo jemati pripravke z baklofenom, naj se vzdržijo vožnje z avtomobilom ali uporabe orodja in strojev, ker učinkovina poslabša sposobnost reakcije.

Medicinska uporaba in uporaba

Izkazalo se je, da je baklofen izredno učinkovit pri zdravljenju ljudi z multiplo sklerozo, poškodbami hrbtenjače, motnjami osrednjega živčnega sistema, polio (cerebralno paralizo), možgansko-žilnimi motnjami in mišičnimi krči, ki so posledica nepravilnega prenosa signala iz hrbtenjače in / ali možganov.

Pri bolnikih z multiplo sklerozo, ki trpijo zaradi močnih bolečih krčev, ga zdravnik dodeli intratekalno, da se izognemo hudim stranskim učinkom peroralnega dajanja: Če bi ga jemal balofen, bi ga morali jemati v zelo visokem odmerku, saj bi učinkovina sicer prispela tja v prenizki koncentraciji kjer bi moral opravljati svoje delo. Bolniki z multiplo sklerozo so nameščeni v kateter hrbtenjače z računalniško nadzorovano črpalko, ki se trajno dovaja balofenu v telo v veliko nižjem odmerku kot pri peroralni uporabi. Depo črpalke lahko po potrebi napolnite skozi kožo.

Zdravilna učinkovina deluje na refleksne loka hrbtenjače, tako da posnema antispazmodični učinek GABA receptorjev na Renshaw celice.

Če se baklofen daje peroralno, je neučinkovit najpozneje po 4 urah. Telo ga izloči večinoma nespremenjeno z urinom. Kot kaže klinična študija iz devetdesetih let prejšnjega stoletja, pri ljudeh, odvisnih od alkohola, ki trpijo tudi za depresijo in / ali anksioznimi motnjami, se kot antagonist receptorjev GABA očitno bori proti hrepenenju, ki se ga tako bojijo odvisniki od snovi, to je želja po snovi . Ima na primer enako visoko stopnjo učinkovitosti kot diazepam, vendar brez škodljivih stranskih učinkov kot ta. Nadaljnje klinične študije in inovativne tehnike slikanja podpirajo učinkovitost baklofena pri odvisnikih od alkohola.

V nasprotju s Francijo, kjer je pripravek za to vlogo že več let odobren, se v Nemčiji lahko uporablja le kot zunanji znak. Baclofen je bil učinkovit tudi pri zdravljenju depresije in tesnobe v študijah na živalih.

Tveganja in neželeni učinki

Pri uporabi baklofena so zelo pogosti utrujenost, zaspanost, zaspanost in slabost. Depresija, nočne more, pri starejših pa tudi zmedenost, glavobol, tresenje, nestabilna hoja, omotica, motnje spanja, zamegljen vid in druge motnje vida, zmanjšano delovanje srca, nizek krvni tlak, bruhanje, driska, zaprtje, močno uriniranje, izpuščaji, mišična oslabelost in potenje .

Sredstva ne smemo uporabljati v primerih preobčutljivosti na zdravilno učinkovino, hude poškodbe ledvic, Parkinsonove bolezni, možganskih bolezni, ki jih povzročijo poškodbe in revmatizem. Baclofen nosečnicam lahko dajemo oralno le po temeljiti oceni tveganja in koristi, saj lahko učinkovina preide v posteljico. Najdemo ga lahko tudi v materinem mleku doječih žensk. Čeprav baklofen dojenčkov še ni poškodoval, je zdravilo najbolje uporabiti v majhnih odmerkih, če sploh.

Zdravila Baclofen jemljemo postopoma pred prenehanjem, da se izognemo negativnim učinkom, kot so zmeda, blodnja, napadi in težave z koncentracijo. Baclofen povečuje učinke antihipertenzivnih zdravil, drugih mišičnih relaksantov, psihotropnih zdravil, protibolečinskih zdravil in nekaterih antidepresivov. Hkratna uporaba zdravil, ki vsebujejo dopamin, lahko povzroči blodnje. Da se izognemo nepredvidenim tveganjem, ga pod nobenim pogojem ne smemo jemati z alkoholom.