Midodrin

Midodrin, znano pod trgovskim imenom Gutron®, se uporablja kot zdravilo za zdravljenje ortostatske hipotenzije (nizek krvni tlak). To je tako imenovano zdravilo, katerega produkt razgradnje (desglymidodrin) je dejanska učinkovina.

Kaj je midodrin?

Midodrin se po uporabi z izločanjem glicina pretvori v desglimidodrin, ki nato deluje kot neposredni simpatomimetik. Tako midodrin kot produkt razgradnje desglimidrin imata enako osnovno strukturo kot nevrotransmiterji adrenalin in noradrenalin in tako izpolnjujeta iste funkcije.

Midodrin je kemično v obliki hidroklorida. To je bel, kristalni prah brez vonja z grenkim okusom, ki je lahko topen v vodi, vendar v vodi dobro topljiv. Po potrebi se daje v obliki tablet. Po peroralni uporabi se telo hitro absorbira in presnovi v zdravilno učinkovino v 120 minutah z izločanjem glicina.

Izločanje je večinoma ledvično (preko urina) in je po 24 urah popolno 90 odstotkov. Midodrin ima razpolovni čas plazme približno 15 minut, desglimidodrin pa približno 5-6 ur.

Farmakološki učinek

Presnovlni desglimidodrin je agonist alfa adrenoceptorjev. Ti receptorji običajno aktivirajo signalne snovi adrenalin in noradrenalin. V velikem številu jih najdemo v živčnem sistemu, v slinavkah, srčno-žilnem sistemu, urogenitalnem traktu in jetrih.

Desglymidodrin kot neposredni simpatomimetik stimulira te receptorje, kot sta nevrotransmiterja adrenalin in noradrenalin. Tam Midodrin in njegov metabolit desglimidodrin je topen v vodi, ni pa v lipidu topen, vzbujajo se le periferni alfa receptorji. To povzroči povečanje žilne upornosti in toničnost kapacitivnih posod, s čimer se krvne žile zožijo, kar povzroči zvišanje krvnega tlaka.

Zaradi arterijske in venske vazokonstrikcije (vazokonstrikcije) to vpliva tako na sistolni kot na diastolični krvni tlak. Poleg tega midodrin stimulira alfa receptorje v urogenitalnem traktu, pri čemer se pretok urina upočasni s povečanjem tonusa na izhodu mehurja. Zoženje bronhialnih mišic se pojavi le pri odmerkih nad 1 mg / kg.

Medicinska uporaba in uporaba

Midodrin se uporablja predvsem proti nizkemu krvnemu tlaku, ki se pojavi kot posledica ortostatske disregulacije ali uporabe antidepresivov in nevroleptikov.

To konkretno pomeni njegovo uporabo proti padcu krvnega tlaka pri spremembi položaja in pri nevrogeni ortostatski hipotenziji. Vendar je treba opozoriti, da je treba vse druge ukrepe najprej izčrpati, dokler ni gotovo, da zdravljenje osnovne bolezni ni odpravilo simptomov.

Glavni cilj je izogniti se nizkemu krvnemu tlaku s prehrano z visoko soljo, izogibanjem velikim obrokom, povečanemu vnosu tekočine in nekaterim ukrepom, kot sta počasi vstajanje ali nošenje kompresijskih nogavic.

Izpustitev zdravil, ki znižujejo krvni tlak, je lahko prav tako sredstvo izbire. Le če so ti ukrepi neuspešni, je treba razmisliti o zdravljenju z midodrinom. V tem okviru je treba omeniti tudi to, da čeprav nizek krvni tlak lahko zmanjša kakovost življenja, le redko posledično povzroči resno škodo organizmu.

Osnovna bolezen je lahko nevarna, vendar je vseeno najprej treba zdraviti vzrok. Midodrin zviša nizek krvni tlak, ne da bi vplival na osnovno bolezen. V izjemnih primerih je zdravilo odobreno tudi za dodatno terapijo pri urinski stresni inkontinenci.

Tveganja in neželeni učinki

Midodrin je kontraindiciran pri boleznih srca in ožilja, hipertiroidizmu, zapoznelem uriniranju zaradi povečane prostate, pa tudi zaradi motenj delovanja ledvic in sladkorne bolezni.

Seveda je ne smete uporabljati, če ste preobčutljivi za učinkovino. Pogosti neželeni učinki pri uporabi zdravila Midodrin vključujejo mravljinčenje, gosji udarci, srbenje ali občutek mraza v koži. Prav tako lahko privede do počasnega utripa, palpitacij, srčnih aritmij, visokega krvnega tlaka pri ležanju in zapoznelega praznjenja mehurja. Prebavne težave, nemir, razdražljivost, razdražljivost in glavoboli so manj pogosti.

Če se pojavijo močne palpitacije ali močno upočasni pulz, je treba zdravljenje z midodrinom prekiniti. Nato je treba razmisliti o alternativnem zdravljenju. Izogibati se je treba kombinaciji v kombinaciji z različnimi zdravili, kot so zaviralci beta, triciklični antidepresivi, ščitnični hormoni, antialergiki, protivnetna sredstva ali atropin, saj lahko pride do neželenih stranskih učinkov.