Ko-trimoksazol

Ko-trimoksazol je kombinirano zdravilo z antibiotiki, ki ga sestavljata antibiotik trimetoprim in sulfonamid sulfametoksazol v fiksnem razmerju ena do pet. Zdravilo zavira biosintezo tetrahidrofolne kisline pri bakterijah in tako ovira sintezo DNK.Kotrimoksazol, ki se uporablja predvsem za zdravljenje okužb sečil in dihal, pa tudi tifusa in paratifida, je učinkovit tudi proti nekaterim protozojem in nekaterim vrstam gliv.

Kaj je ko-trimoksazol?

Cotrimoksazol je kombinirano zdravilo z bakteriostatičnim delovanjem proti širokemu spektru gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij. Poleg tega je kombinirano zdravilo učinkovito tudi proti določenim protozojem in nekaterim vrstam gliv. Vsebuje antibiotik trimetoprim in antibiotik sulfonamid sulfametoksazol v razmerju ena do pet. Dve glavni aktivni sestavini zdravila se v veliki meri dopolnjujeta in motijo ​​ravnovesje folne kisline bakterij.

Kot sulfonamid sulfametoksazol zavira encim sintetazo folne kisline. Antibiotični trimetoprim zavira dihidrofolat reduktazo, še en pomemben encim pri presnovi folne kisline pri bakterijah. Tako kombinirane aktivne sestavine hkrati zavirajo dva različna encima presnove folne kisline, tako da se zaradi podvajanja zmanjša tveganje za nastanek odpornosti.

Kotrimoksazol na koncu ovira sintezo tetrahidrofilne kisline, ki je potrebna kot bistveni intermediat (presnovek) za sintezo purinskih baz in timidina, gradnikov DNK.

Pomemben pogoj za kombiniranje dveh ali več aktivnih sestavin je, da je njihova biološka razpolovna doba približno enaka. Kotrimoksazol izpolnjuje pogoj zelo dobro, razpolovni čas 10-11 ur in 9-11 ur za trimetoprim ali sulfametoksazol v zadnjem primeru.

Farmakološki učinek

Farmakološko ima vnos ko-trimoksazola neposredne in posredne učinke na telo in njegove organe. Bakteriostatične lastnosti zdravila se ne širijo le na patogene bakterije, ampak tudi zaradi širokospektralnega učinka, do neke mere tudi na normalno bakterijsko floro, zlasti v prebavnem traktu, tako da opazimo reverzibilne, včasih pa resne prebavne težave.

Dve glavni aktivni sestavini se skoraj stoodstotno absorbirata v črevesju in sta biološko na voljo. Neposredni farmakološki učinki so sestavljeni predvsem iz alergijskih reakcij, ki se kažejo na primer pri draženju kože in v redkih primerih v mehurčkih na koži (Lyell-ov sindrom).

Bakteriostatične lastnosti ko-trimoksazola, ki temeljijo na zaviranju tvorbe folne kisline, lahko v določeni meri vplivajo tudi na presnovo, tako da se lahko začne pojavljati splošna anemija, še posebej, če gre za druga zdravila s podobnim spektrom delovanja kot Vzamejo se barbiturati, sredstva proti bolečinam in fenitoin ali primidon.

Nadaljnji posredni učinki so lahko posledica neposrednega vpliva na ravnovesje kalija, ki lahko vpliva na srčni ritem in občutljivost čutilnih živcev.

Medicinska uporaba in uporaba

Značilno glavno področje uporabe ko-trimoksazola je vnetje zgornjih in spodnjih dihalnih poti. Velika prednost kombiniranega zdravila je, da se lahko zadrži tudi gliva Pneumocystis jirovecii, ki povzroča intersticijsko pljučnico. Drugo glavno področje uporabe so okužbe ledvic in celotnega moškega in ženskega urogenitalnega trakta.

Med boleznimi, ki jih je mogoče zdraviti, spadajo tudi vnetje prostate in venerične bolezni, kot sta ulkus molle (mehki šanc) in limfogranuloma inguinale, nalezljiva venerična bolezen, ki se pogosteje pojavlja v tropih, kar med drugim vodi v otekanje bezgavk na predelu spolovil in dimelj.

Ko-trimoksazol se uporablja tudi za zdravljenje okužb prebavil, vključno s zastrupitvijo s salmonelo, tifusom in paratifidno vročino. Bruceloza in nokardioza ter druge nalezljive bolezni so prav tako del spektra uporabe kombiniranega zdravila.

Zmanjšano tveganje za razvoj odpornosti v primeru patogenih mikrobov omogoča kombinacijo pripravka v preventivne namene, zlasti pri osebah z oslabljenim imunskim sistemom.

Zaradi široke palete uporabe je Svetovna zdravstvena organizacija (WHO) kombinacijo zdravil trimetoprim in sulfametoksazol na seznam nepogrešljivih zdravil leta 1977. Za zdravljenje okužbe je odmerek za odrasle običajno 2 x 960 miligramov na dan. Če obstaja akutni Pneumocystis jirovecii, se lahko odmerek poveča do petkrat. Pri dolgotrajnih terapijah in preventivnih ukrepih se dnevni odmerek zmanjša na 480 miligramov.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Tako kot pri zdravljenju z drugimi antibiotiki je tudi uporaba ko-trimoksazola lahko povezana z neželenimi stranskimi učinki. Najpogostejši neželeni učinki se nanašajo na začasne motnje prebavnega sistema. Simptomi so slabost, bruhanje in izguba apetita. V redkih primerih pride tudi do vnetja ustne sluznice. Kožne reakcije, kot so izpuščaji in koprivnica, se pojavijo v do 4 odstotkih primerov. Opazili so močno draženje kože ali fotosenzibilizacijo, vendar so redki.

Pojavijo se lahko tudi motnje krvne slike v obliki anemije ali zmanjšanje števila levkocitov (levkopenija). Pri visokih odmerkih ko-trimoksazola se lahko raven kalija dvigne in sproži hiperkalemijo s simptomi, kot so aritmija, mišična oslabelost in ohromelost.

Pred začetkom zdravljenja s kombiniranim izdelkom je treba upoštevati najpomembnejše interakcije z drugimi zdravili. Na primer, učinek antikoagulantov iz skupine 4-hidroksikumarinov se poveča. Zdravljenje s ko-trimoksazolom je kontraindicirano v primerih znane preobčutljivosti na sulfonamide ali hude ledvične insuficience.