Aleplasinin

Iz učinkovine Aleplasinin trenutno se razvija zdravilo, ki se bo uporabljalo pri zdravljenju Alzheimerjeve bolezni. Zdravilo je zasnovano tako, da preprečuje nabiranje depozitov, ki povzročijo odmiranje možganskih celic, kar še poslabša bolezen.

Kaj je aleplasinin?

Aleplasinin je selektivni zaviralec, za katerega pravijo, da deluje na zaviralec aktivatorja plazminogena PAI-1. To so beljakovine, ki jih vsebuje kri in igrajo pomembno vlogo pri strjevanju krvi.

Naloga zaviralca PAI-1 ima nalogo razgraditi polimere fibrina, ki delujejo kot nekakšno lepilo med strjevanjem krvi, tako da se lahko razgradijo v organizmu. V redkih primerih lahko v človeškem telesu pride do pomanjkanja PAI-1, če pride do mutacije v genu SERPINE1. Zdravilo PAZ-417 trenutno razvija iz učinkovine ameriška farmacevtska družba Wyeth.

To podjetje ima tudi sedež v Nemčiji, kjer je glavna pozornost medicinskih raziskav. Ko bo zdravilo testirano in odobreno za prodajo, ga bomo uporabili pri zdravljenju Alzheimerjeve bolezni.

Farmakološki učinek

Pri bolnikih, ki trpijo za Alzheimerjevo boleznijo, se na nevronih v sivi snovi možganov kopičijo tako imenovani senilni plaki. Ti plaki so nepravilno zložene aminokisline in beljakovinske strukture, ki se kopičijo v živčnih celicah. Te akumulacije na koncu vodijo v smrt prizadetih živčnih celic.

To so predvsem peptidi beta-amiloidi, ki se nenehno proizvajajo v zdravem organizmu, vendar se običajno ne odlagajo. Nedavne raziskave so pokazale, da imajo ti peptidi ključno vlogo pri obdelavi informacij v možganih. Običajno beta-amiloidni peptid aktivira aktivator plazminogena, kar posledično aktivira druge encime, ki sčasoma spet razgradijo beta-amiloidni peptid.

Pri bolnikih, ki trpijo za Alzheimerjevo boleznijo, se ta mehanizem množično uničuje. Aleplasinin odpravi to napako, če PAI-1 inhibira in lahko pride do povečanega razpada beta-amiloidnega peptida. Ker to preprečuje, da bi se peptidi odlagali v sivi snovi možganov, se prepreči smrt živčnih celic na prizadetih območjih.

Medicinska uporaba in uporaba

Zdravilna učinkovina aleplasinin naj bi se uporabljala pri zdravljenju Alzheimerjeve bolezni. Ta bolezen spada v skupino nevrodegenerativnih bolezni, ki se pojavlja predvsem pri bolnikih, ki so dopolnili 65 let. Alzheimerjeva bolezen je vzrok za približno 60 odstotkov vseh demenc, ki prizadenejo približno 24 milijonov ljudi po vsem svetu.

Alzheimerjevo bolezen imenujemo primarna demenca, ker lahko spremembo strukture možganov prepoznamo kot vzrok bolezni. Pri sekundarni demenci ima bolezen druge vzroke, kot so simptomi pomanjkanja, zastrupitev ali poškodbe. Medtem ko lahko sekundarno demenco vsaj delno ozdravimo, Alzheimerjeva demenca velja za nepopravljivo. Značilna značilnost Alzheimerjeve bolezni je izrazito in naraščajoče poslabšanje kognitivnih sposobnosti.

Poleg tega prizadeti pogosto ne uspejo več obvladati svojega vsakdana. Plake, ki naj bi jih aleplasinin odstranil, pogosto tvorijo leta, preden se pojavijo prvi simptomi Alzheimerjeve bolezni. Ker je bolj napredovana Alzheimerjeva bolezen, težje je zdravljenje, ameriški Nacionalni inštitut za staranje je določil sedem opozorilnih znakov, ki lahko kažejo na bolezen, ki jo morajo prizadeti ali bližnji imeti na zdravniškem pregledu.

Naslednji opozorilni znaki kažejo na možno bolezen: Zadevna oseba vedno znova in znova ponavlja isto vprašanje ali pripoveduje isto zgodbo. Prizadeti ne morejo več opravljati vsakodnevnih opravil, kot sta kuhanje ali upravljanje naprav in ne morejo več varno ravnati z denarjem. Zadevna oseba ne more več najti številnih predmetov ali jih odlagati na neznane kraje, zaradi česar druge ljudi sumi, da so ji odvzeli predmet. Zunanjost je zanemarjena, kar prizadeti zanikajo. In: Bolni ljudje odgovarjajo na vprašanja s ponavljanjem vprašanja.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Ker je učinkovina še v fazi razvoja, še niso znani stranski učinki.