Kot Triptan je ime zdravila, ki se uporablja za zdravljenje glavobolov in migren v grozdu. Triptani so še posebej primerni za boj proti zmernim do hudim napadom migrene.
Kaj je triptan?
Triptani spadajo v skupino migrenskih zdravil in se uporabljajo za akutne migrene in glavobole v grozdih. Z zožitvijo krvnih žil lahko zmanjšajo vnetje in zmanjšajo nelagodje.
Medicina že od 19. stoletja ve, da so napadi migrene povezani z dilatacijo možganskih in krčnih žil. Z opažanjem, da je sporočilna snov serotonin povzročila tudi zožitev (zožitev) patološko razširjenih žil, se je začel razvoj zdravila triptan. Serotonin pa ni bil primeren kot zdravljenje migren zaradi močnih stranskih učinkov na srce, prekrvavitev in želodec. Zaradi tega so medicinske raziskave poskušale doseči derivat serotonina, s katerim je mogoče selektivno skrčiti možganske krvne žile, ne da bi pri tem prišlo do sistemskih stranskih učinkov.
Na začetku osemdesetih let so odkrili učinkovino, 5-karboksamidotriptamin, s katero je mogoče 5-HT1 receptorje selektivno stimulirati. Vendar je ta snov pokazala tudi sistemske stranske učinke na srčno-žilni sistem. Zato snov ni bila klinično razvita.
Šele kmalu zatem so z zdravilom sumatriptan odkrili agonist 5-HT1B / 1D receptorjev, s katerim je mogoče selektivno krčiti možganske krvne žile. Decembra 1992 je ameriški FDA odobril sumatriptan kot pripravek na migreno.
Vendar pa je imel Sumtriptan slabost, ker je imel samo neustrezno oralno biološko uporabnost.Druga negativna točka je bila, da učinkovina ni mogla dovolj prestopiti krvno-možganske pregrade. Zato so medicinske raziskave razvile druge triptane druge generacije, ki so imele boljše farmakokinetične lastnosti.
Konec devetdesetih so na trg prišli triptani zolmitriptan, rizatriptan in naratriptan. Pozneje so se razvili Frovatriptan, almotriptan in eletriptan.
Farmakološki učinek
Učinek posameznih triptanov temelji na vezavi na receptorje 5-HT-1B, 5-HT1D in 5-HT1F. To vodi do vazokonstrikcije (vazokonstrikcije) možganskih krvnih žil. Hkrati se zavira sproščanje vnetnih mediatorjev, kot sta CGRP in snov P. Triptani upočasnijo širjenje bolečinskih dražljajev preko možganske skorje.
Žal triptani nimajo enakega pozitivnega učinka na vsakega pacienta. Približno tretjina vseh bolnikov z migreno se dobro odzove na učinkovino, nadaljnja tretjina pa vsaj lajša bolečine. V preostali tretjini triptani sploh nimajo učinka.
Če opazimo učinek lajšanja bolečine, se ponavadi začne po treh do štirih urah. Vendar pa mnogi bolniki z glavobolom znova trpijo le nekaj ur po uporabi zdravila za migreno.
Mehanizem delovanja različnih triptanov je enak. Vendar pa obstajajo razlike v farmakokinetičnih lastnostih. To vključuje začetek in trajanje učinka ter čas izločanja.
Medicinska uporaba in uporaba
Triptane uporabljamo proti akutnim zmernim in hudim napadom migrene. Vendar pa niso primerne za preprečevanje migren. Uporabljajo se lahko tudi za zdravljenje glavobolov v grozdih.
Uporaba triptanov lahko poteka na različne načine. Na voljo so običajne tablete, orodisperzibilne tablete, vodotopne tablete, pršila za nos, supozitorije, napolnjene injekcijske brizge in injektorji brez igel.
Triptane je priporočljivo jemati šele po fazi avre, ko se začne faza glavobola. Prej kot jemljemo, večje so možnosti za terapevtski uspeh. Vendar pa se triptanov ne sme dajati več kot desetkrat na mesec, ker sicer obstaja nevarnost glavobola, ki ga povzročajo zdravila.
Z izjemo naratriptana se triptani v Nemčiji izdajo na recept.
Tveganja in neželeni učinki
Jemanje triptanov je lahko povezano z neželenimi stranskimi učinki. Sem spadajo predvsem omotica, rahla šibkost, nenormalni občutki, kot so mravljinčenje, rahla slabost in občutki toplote.
V nekaterih primerih je možen tudi začasen dvig krvnega tlaka ali napad angine. Menijo, da so ti neželeni učinki posledica stimulacije receptorjev 5-HT1B / 1D v kardiovaskularnem sistemu. Motnje skeletnih mišic, motnje krvnega obtoka ali srčne aritmije se lahko pojavijo le zelo redko.
Vnos triptanov ni primeren zaradi njihovih vazokonstriktivnih učinkov, če bolnik trpi zaradi žilnih bolezni, visokega krvnega tlaka ali koronarne arterije (CHD). Druge kontraindikacije vključujejo Raynaudov sindrom, prejšnji srčni infarkt in hudo disfunkcijo ledvic in jeter. Jemanje triptanov med nosečnostjo in dojenjem ni priporočljivo.
Prav tako se priporoča previdnost pri medsebojnem delovanju z drugimi zdravili. Krči koronarnih arterij se lahko pojavijo s skupno uporabo ergot alkaloidov, kot je ergotamin, ki so tudi migrenska zdravila. Zaradi tega se je treba izogibati njihovemu jemanju. Dajanje zaviralcev MAO pogosto povzroči počasnejšo razgradnjo triptanov iz organizma.
.jpg)
