The Makrolidni antibiotiki so antibiotiki, ki imajo bakteriostatski učinek in imajo makrolid. Zavirajo beljakovinsko sintezo bakterij. Prvi in najbolj znan makrolidni antibiotik je eritromicin. Makrolidni antibiotiki se pogosto uporabljajo pri otrocih.
Kaj so makrolidni antibiotiki?
Makrolidni antibiotiki (skrajšano: Makrolidi) so bakteriostatsko učinkoviti antibiotiki. Predstavljajo lastno "klasifikacijo" znotraj različnih antibiotikov. Skupna kratica makrolida je v ožjem smislu ime krožne molekule, makrolida, ki se pojavlja pri vseh makrolidnih antibiotikih. Makrolidni antibiotiki imajo ugoden spekter delovanja z malo stranskimi učinki, zato so zelo primerni za uporabo pri otrocih.
Odpornost proti makrolidnim antibiotikom pa narašča. Mnoge bakterije so že odporne na makrolidne antibiotike, kar je posledica dejstva, da je za pridobitev odpornosti dovolj že sprememba ribosomalnih encimov. Pridobitev upora je zato razmeroma enostavna. Poleg tega med različnimi makrolidnimi antibiotiki obstaja tako imenovana navzkrižna odpornost. To pomeni, da ko je bakterija odporna na makrolidni antibiotik, je odporna na vse makrolidne antibiotike.
"Prototip" makrolidnih antibiotikov je eritromicin, ki ga dobimo iz vrste gliv. Obstajajo tudi antibiotiki josamicin in spiramicin, ki ju dobimo tudi iz glivičnih vrst. V prizadevanju za izboljšanje spektra aktivnosti in farmakokinetičnih lastnosti so bili razviti polsintetični derivati roksitromicin, azitromicin in klaritromicin.
Farmakološki učinek
Makrolidni antibiotiki so bakteriostatsko učinkoviti. Zavirajo beljakovinsko sintezo bakterij. To se zgodi s pritrditvijo na 50S podenoto ribosomov. Pri tem blokirajo encim translokacijo, kar preprečuje, da bi se polipeptidna veriga selila in rasla. To ima za posledico bakteriostatski učinek makrolidnih antibiotikov. Posebej so učinkoviti proti presnovno aktivnim bakterijam.
Makrolidni antibiotiki so na splošno lipofilni in se po absorpciji v prebavilih dobro porazdelijo v tkivu. Izločanje je večinoma poceni (preko žolča). Makrolidi se v jetrih razgradijo. Med biotransformacijo jih presnavlja encimski sistem CYP3A4.
Pri sočasnem zmanjšanju drog, ki se jemljejo ali uporabljajo, lahko pride do motenj. Razpad enega od zdravil se zavleče.
Medicinska uporaba in uporaba
Makrolidni antibiotiki so učinkoviti proti grampozitivnim kaktomom in palicam kot tudi proti gram-negativnim kaktomom. Učinkoviti so tudi proti pnevmofili Legionella, Bordetella pertussis, mikoplazmam, spirohetam, klamidiji in gripi Haemophilus.
Indikacije lahko izhajamo iz spektra aktivnosti makrolidnih antibiotikov. Vendar je treba opozoriti, da imajo polsintetični makrolidni antibiotiki roksitromicin, klaritromicin in azitromicin širši spekter delovanja proti gram-negativnim bakterijam kot eritromicin, josamicin in spiramicin.
Sistemsko je eritromicin indiciran za bronhitis, pljučnico, oslovski kašelj (hroščev kašelj), otitis media (otitis media), sinusitis (sinusitis), akne vulgaris, konjuktivitis (konjuktivitis) zaradi klamidije, davice in vnetja sečnice zaradi klamidijskega sečničnega plazma.
Kot alternativa penicilinom z. B. pri alergiji na penicilin se eritromicin uporablja tudi za zdravljenje faringitisa (vnetje žrela), tonzilitisa (tonzilitisa), škrlatne mrzlice, erizipele (rožnate vrtnice) in sifilisa.
Azitromicin, polsintetični derivat iz skupine makrolidnih antibiotikov, se lahko uporablja pri okužbah zgornjih dihalnih poti, vključno z vnetji sinusov (sinusitis), vnetjem žrela (faringitis) in vnetjem tonzil (tonzilitis). Okužbe spodnjih dihalnih poti, vključno z bronhitisom in pljučnico, akutnimi otitisnimi sredstvi, okužbami kože in mehkih tkiv ter nezapletenimi genitalnimi okužbami, ki jih povzročajo Chlamydia trachomatis ali Neisseria gonorrhoeae (ne-odporni sevi), se lahko zdravijo tudi z azitromicinom.
V primerjavi z eritromicinom lahko opazimo nekoliko razširjen spekter aktivnosti azitromicina. Poleg tega ima azitromicin bistveno daljšo razpolovno dobo. Zaradi tega ga lahko uporabimo kot "tridnevni antibiotik": samo tri tablete dajemo vsakih 24 ur, vendar učinek traja 10 dni zaradi dolge razpolovne dobe.
Tveganja in neželeni učinki
Možni neželeni učinki makrolidnih antibiotikov so neškodljivi. Zaradi tega in zaradi širokega spektra delovanja se pri otrocih pogosto uporabljajo makrolidni antibiotiki. Najpogostejši neželeni učinki vključujejo nelagodje v prebavilih, npr. Driska, slabost in bruhanje. Poleg tega so možne preobčutljivostne reakcije z obstoječo preobčutljivostjo (alergijo) na makrolidne antibiotike. Poškodba jeter je tudi eden redkih stranskih učinkov.
Vendar je treba opozoriti, da imajo lahko posamezni antibiotiki iz skupine makrolidov tudi stranske učinke, ki presegajo to. Te najdete na vložku za pakiranje in jih lahko dobite pri zdravniku ali farmacevtu.
Poleg tega so možne interakcije (interakcije) z drugimi zdravili. Obstajajo tudi kontraindikacije. Vendar pa teh skupin makrolidnih antibiotikov v splošnem ne moremo navesti, saj so različni za vsak makrolidni antibiotik.
Vsi ti antibiotiki imajo skupno to, da jih ne smemo uporabljati v primeru preobčutljivosti na makrolidni antibiotik.
.jpg)
