Trifluperidol

Trifluperidol spada v razred tipičnih nevroleptikov. Uporabljali so ga predvsem proti mani in shizofreniji. Danes se redko uporablja.

Kaj je trifluperidol?

Trifluperidol spada v razred tipičnih nevroleptikov. Uporabljali so ga predvsem proti mani in shizofreniji.

Tipični nevroleptiki so generacija starejših nevroleptikov, ki so jih uporabljali pred odkritjem zdravilne učinkovine klozapin leta 1979, vendar se danes redko uporabljajo zaradi močnih stranskih učinkov. Trifluperidol spada v to skupino. Kemijsko gledano je trifluperidol butirofenon in je povezan s haloperidolom (Haldol®). Gre za zelo močno antipsihotično zdravilo, ki ga je leta 1959 razvil Janssen Phamaceutica.

Medtem ko se haliperidol še vedno pogosto uporablja zaradi močnega antipsihotičnega učinka, so primerjalne študije pokazale, da ima trifluperidol močnejše stranske učinke, vendar glede na učinkovitost učinkuje bistveno slabše. Zaradi tega se je zanimanje za trifluperidol močno zmanjšalo. Številni strokovnjaki so mnenja, da danes v psihiatrični praksi to ne bi smelo biti več pomembno, saj so na voljo učinkovitejša zdravila, ki imajo znatno manj stranskih učinkov.

Uporaba trifluperidola je bila večinoma v ZDA. Dajanje je potekalo bodisi v obliki tablet ali kot depo-brizga, pri čemer so imele prednost depotne brizge, ker bolniki zaradi hudih stranskih učinkov precej niso želeli jemati zdravila.

Farmakološki učinek

Trifluperidol je tako imenovani antagonist dopamina. Večina znanstvenikov domneva, da je mogoče psihotične simptome, kot so tisti, ki se lahko pojavijo pri maniji in shizofreniji, zaslediti do neravnovesja v ravnovesju dopamina v sinaptični razcepu. Dopamin je nevrotransmiter, ki deluje kot nosilec informacij med živčnimi celicami. Če je v sinaptični vrzel preveč dopamina, to vodi v pretirano stimulacijo in posledično do psihotičnih simptomov, kot so halucinacije, miselne motnje, ego motnje in paranoične blodnje, ki so lahko različne resnosti.

Trifluperidol se spoji z dopaminskimi receptorji v centralnem živčnem sistemu, zlasti s tako imenovanimi D2 receptorji. S tem preprečimo, da bi preveč dopamina tuširalo živčne celice. Namesto tega je cilj ravnovesje na področju nevrotransmiterjev. Upamo, da bo to posledično zmanjšalo psihotične simptome. Vendar pa, tako kot vsa psihotropna zdravila, trifluperidol ne vpliva le na določene presnovne procese v možganih, temveč vpliva tudi na celotno telo, saj je v krvnem obtoku, ko ga dajemo.

Posledica tega je, da ima dajanje trifluperidola tudi učinke na tako imenovane bazalne ganglije. Gre za jedra, ki se nahajajo pod možgansko skorjo, ki so odgovorna za motorične sposobnosti, imajo pa tudi pomembno vlogo pri afektih, osebni volji, spontanosti itd.

Tudi uporaba nevroleptikov (tipičnih in netipičnih) lahko vpliva na srce, hormonsko ravnovesje, spolne funkcije, ledvice itd. Zaenkrat še ni psihotropnih zdravil, ki bi delovala le na določenih lokacijah v možganih. Zato je treba pričakovati številne neželene učinke.

Medicinska uporaba in uporaba

V psihiatrični praksi se trifluperidol uporablja / uporablja predvsem proti psihotičnim simptomom v okviru maničnih ali shizofrenih bolezni. Sem lahko spadajo blodnje, motnje ega, vplivajo na motnje, formalne motnje misli itd. Z organsko povzročenimi psihozami se lahko zdravilo zdravi tudi v določenih okoliščinah. Organsko povzročene psihoze so lahko fizično upravičene in jih lahko povzročimo na primer pri možganskem tumorju ali pri travmatični možganski poškodbi. Ker so simptomi podobni simptomom manične ali shizofrenske psihoze, je zato lahko indiciran trifluperidol.

Nadaljnja področja uporabe trifluperidola so psihomotorna vznemirjenost, vznemirjenost zaradi duševne prizadetosti ali v okviru motnje avtističnega spektra ter slabost in bruhanje. Trifluperidol se v redkih primerih uporablja tudi za zdravljenje motenj tika. To je posledica dejstva, da ima trifluperidol kot zelo močan nevroleptik tudi pomirjujoč učinek.

Odmerja se med 2,5 in 16 mg aktivne sestavine. Optimalni odmerek se razlikuje od bolnika do bolnika, čeprav se v akutnih psihotičnih epizodah običajno dajejo višji odmerki kot pri drugih indikacijah.

Poleg uporabe v akutnih psihotičnih epizodah je bil trifluperidol uporabljen tudi za preprečevanje istega. Medtem ko se sedativni učinek sproži takoj, antipsihotični učinek traja nekaj dni ali tednov. Redna uporaba zdravila lahko pomaga preprečiti ponovitev, tako da se ravni dopamina v sinaptični vrzeli uravnotežijo.

Tu lahko najdete svoja zdravila

➔ Zdravila za pomiritev in krepitev živcev

Tveganja in neželeni učinki

Trifluperidol je eden najmočnejših nevroleptikov. Vendar je to tudi zdravilo, ki ima običajno zelo resne stranske učinke. Zlasti je treba omeniti tako imenovane ekstrapiramidne motorične motnje (EPMS), ki lahko vključujejo Parkinsonovemu podobne simptome, nemir sedenja in gibanja ter zgodnjo in pozno diskinezijo. Zgodnja in pozna diskinezija je nehoteno trzanje v predelu grla in jezika, ki je pogosto nepovratno in pri bolnikih povzroča posebno trpljenje. Ugotovljeno je bilo, da se te ekstrapiramidne motorične motnje pojavijo posebno pogosto in hudo z dajanjem trifluperidola.

Redna posledica so tudi depresija, ki jo povzročajo zdravila, prav tako hormonske motnje, epileptični napadi, motnje krvne slike in glavoboli. V redkih primerih lahko zdravilo povzroči tako imenovani nevroleptični maligni sindrom, ki je lahko smrtno nevaren in zahteva takojšen medicinski poseg in ukinitev zdravila.

Zaradi teh stranskih učinkov, ki niso v dobrem sorazmerju s pozitivnim učinkom, je trifluperidol nepriljubljeno zdravilo, ki ga že dolgo zamenjujejo drugi.