Aliskiren

Z Aliskiren na voljo je zdravilo za zdravljenje arterijske hipertenzije, ki deluje kot inhibitor renina (inhibitor renina). Prodaja se pod različnimi trgovskimi imeni kot mono- in kombinirani pripravek in zahteva recept. Zdravilo je bilo v ZDA odobreno marca 2007, junija v Švici in avgusta v Nemčiji.

Kaj je aliskiren?

Aliskiren je zdravilo, ki se uporablja za uravnavanje visokega krvnega tlaka. Zavira encim renin, pri čemer posega v sistem renin-angiotenzin-aldosteron, ki uravnava krvni tlak. Med znanimi inhibitorji renina je aliskiren edino zdravilo, ki je bilo odobreno do danes. Še dva pripravka - Zankiren in Remikiren - še čakata na odobritev.

Prvi zaviralci renina so bila protitelesa, ki so bila usmerjena neposredno proti encimu renin. Kateri nižji krvni tlak v poskusih na živalih ni bil nadalje razvit, še posebej, ker je bilo te prve inhibitorje renina mogoče dajati le z injekcijo. Z nadaljnjimi vmesnimi koraki je Aliskiren končno prišel do tržne zrelosti, ki je dobro izpolnila pričakovanja.

Farmakološki učinek

Ko intervenira v sistemu renin-angiotenzija-aldosteron, aliskiren veže encim renin in tako sproži kasnejše biokemične procese.

Renin kot proteaza, encim, ki razdeli beljakovine, pretvori angiotenzinogen v angiotenzin I, ki ga pretvori v angiotenzin II s encimom, ki pretvori angiotenzin. To lahko nato neodvisno sproži vazokonstrikcijo in povzroči dodatno sproščanje aldosterona. Tako nastane večja reabsorpcija natrijevih ionov in vode v ledvičnih zbiralnih kanalih, kar poveča krvni tlak.

Aliskiren veže renin in tako učinkovito prepreči njegovo kompleksno delovanje. Opisani procesi se ne pojavijo in krvni tlak lahko pade.

Aliskiren se jemlje peroralno enkrat na dan. Ker vpliva na krvni tlak s sproščanjem renina, traja približno en do dva tedna po začetku zdravljenja do prvega merljivega terapevtskega uspeha. Zdravilo Aliskiren se skoraj vedno daje v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili. To so lahko na primer diuretiki, predpisani za zdravljenje visokega krvnega tlaka.

Medicinska uporaba in uporaba

Zaviralec renina aliskiren je novo in učinkovito sredstvo za zdravljenje visokega krvnega tlaka. Proizvajalec Novartis celo govori o "novi dimenziji v zdravljenju hipertenzije".

Ker zaviralec renina aliskiren zelo zgodaj poseže v sistem renin-angiotenzin-aldosteron, popolnoma prepreči proizvodnjo angiotenzina II. To razlikuje zdravilo od drugih zdravil, ki so se do zdaj pogosto uporabljala, na primer zaviralcev ACE. Le ti zavirajo ACE (angiotenzin pretvorbi encim), ki pretvori angiotenzin I v angiotenzin II, ne pa tudi encim himasoza. Zaradi tega je sistem renin-angiotenzin le delno inhibiran.

Poleg tega inhibitorji renina, kot je aliskiren, ne zavirajo razpada bradikinina, mediatorja vnetja. Ko uporabljate zaviralce ACE, bradikinin, ki je prisoten, povzroči že znani kinin kašelj, tipičen stranski učinek zdravil zaviralcev ACE. Vendar še ni razvidno, ali je novo zdravilo aliskiren terapevtsko boljše od običajnejših zaviralcev ACE.

Pri jemanju aliskirena je treba upoštevati, da povečana vsebnost maščobe v hrani negativno vpliva na absorpcijo aktivne sestavine. Zato Aliskiren v svoji individualni učinkovitosti ni vedno tako enostavno nadzorovati. Poleg tega je na splošno slaba absorpcija zaviralcev renina, ki je pogosto pri peroralnih zdravilih pod 2%.

Uporaba aliskirena otrokom in mladostnikom ni priporočljiva zaradi pomanjkanja dolgoročnih rezultatov. Nosečnice in doječe ženske naj se tudi vzdržijo.

Tveganja in neželeni učinki

Terapija z aliskirenom lahko povzroči neželene stranske učinke:

• Navzea, bruhanje in driska
• Okužbe zgornjih dihal
• kašljati
• utrujenost
• glavobol
• Bolečine v hrbtu
• Alergije

V primeru številnih kroničnih ali akutnih bolezni in ustreznega vnosa zdravil je pred začetkom zdravljenja z aliskirenom nujno potrebno natančno posvetovanje med zdravnikom in pacientom.

Uporaba aliskirena je kontraindicirana pri naslednjih boleznih:

• Angioedem
• Sladkorna bolezen
• oslabljeno delovanje ledvic

Aliskiren je kontraindiciran tudi za zdravila z:

• Ciklosporin
• Itrakonazol
• Kinidin

Odgovorni zdravnik bo zato pred načrtovanim zdravljenjem z aliskirenom in po potrebi v obdobju zdravljenja redno preverjal krvni tlak, vrednosti elektrolitov, laboratorijske vrednosti in delovanje ledvic.